发明名称 杀真菌的1,2,4-三唑衍生物
摘要 本发明涉及如下所定义的式(I)、(II)和(IV)的新型三唑化合物,含有它们的农业组合物和药物组合物以及它们作为杀真菌剂、抗真菌药、抗癌剂和抗病毒剂的用途。<img file="dda0000121019190000011.GIF" wi="1111" he="1155" />
申请公布号 CN102459201A 申请公布日期 2012.05.16
申请号 CN201080026749.3 申请日期 2010.06.17
申请人 巴斯夫欧洲公司 发明人 J·兰纳;J·迪茨;A·格拉特利;T·格罗特;W·格拉梅诺斯;B·穆勒;J·K·洛曼;S·乌尔姆施奈德;M·弗雷图-舒尔特斯
分类号 C07D249/12(2006.01)I;A01N43/653(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D249/12(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.式I和II的三唑化合物及其可农用盐:<img file="FDA0000121019170000011.GIF" wi="1003" he="518" />其中R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,其中后提到的4个基团中的环烷基结构部分可以带有1、2、3或4个取代基R<sup>8</sup>,可以带有1、2、3、4或5个取代基R<sup>7</sup>的苯基,以及含有1、2或3个选自N、O、S、SO和SO<sub>2</sub>的杂原子或含杂原子基团作为环成员的饱和、部分不饱和或最大不饱和3、4、5、6或7员杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R<sup>7</sup>;R<sup>2</sup>选自氢和保护基团;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>卤代炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基;或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所键合的碳原子一起形成饱和、部分不饱和或最大不饱和3、4、5、6或7员碳环或杂环,其中该杂环含有1、2或3个选自N、O、S、SO和SO<sub>2</sub>的杂原子或含杂原子基团作为环成员;R<sup>5</sup>选自C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基,其中后提到的两个基团中的环烷基结构部分可以带有1、2、3或4个取代基R<sup>8</sup>,C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烯基,其中后提到的两个基团中的环烯基结构部分可以带有1、2、3或4个取代基R<sup>8</sup>,可以带有1、2或3个取代基R<sup>9</sup>的芳基,以及含有1、2或3个选自N、O、S、SO和SO<sub>2</sub>的杂原子或含杂原子基团作为环成员的饱和、部分不饱和或最大不饱和3、4、5、6或7员杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R<sup>10</sup>;R<sup>6</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R<sup>11</sup>,以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R<sup>11</sup>;或者在m为0的情况下还可以选自-C(=O)R<sup>12</sup>、-C(=S)R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-CN、-P(=Q)R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、M和式III的基团:<img file="FDA0000121019170000021.GIF" wi="529" he="375" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和n如对式I和II所定义;和#为与该分子的其余部分的连接点;R<sup>6a</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R<sup>11</sup>,含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R<sup>11</sup>,-C(=O)R<sup>12</sup>、-C(=S)R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-CN、-P(=Q)R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>和M;R<sup>7</sup>各自独立地选自卤素、硝基、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>8</sup>各自独立地选自硝基、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>9</sup>各自独立地选自卤素、硝基、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>10</sup>各自独立地选自卤素、硝基、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>11</sup>各自独立地选自卤素、硝基、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>12</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氨基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R<sup>11</sup>,含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R<sup>11</sup>,以及NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>相互独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷硫基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苯硫基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;R<sup>15</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基;R<sup>16</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、苯基和苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>一起形成线性C<sub>4</sub>-或C<sub>5</sub>亚烷基桥或基团-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>17</sup>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;R<sup>17</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Q为O或S;M为金属阳离子等价物或式(NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>R<sup>c</sup>R<sup>d</sup>)<sup>+</sup>的铵阳离子,其中R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、苯基和苄基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2或3个独立地选自卤素、CN、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基和NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>的取代基;m为0、1、2或3;以及n为3、4、5、6或7。
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