PIRIMIDINAS FUSIONADAS COMO INHIBIDORES DE Akt

摘要

REFERIDA A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE EL ANILLO B SE SELECCIONA DE (a), (b) Y (c); R1 ES H, ALQUILO C1-C4, HALOGENO, AMINO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C4, HALOGENO, ALCOXI C1-C4; R4 ES FENILO, TIENILO, PIRIDINILO, TIAZOLILO, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO C1-C4, HALOGENO, ENTRE OTROS; R6 ES H O ALQUILO C1-C4; R7 ES -W-Y; W ES UN HETEROARILENO MONOCICLICO O BICICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE COMPRENDE UN ATOMO DE NITROGENO Y OPCIONALMENTE 1, 2 O 3 HETEROATOMOS ADICIONALES TALES COMO O, S Y N, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON R8; R8 ES H, ALQUILO C1-C4, CICLOALQUILO C3-C7, ENTRE OTROS; Y ES H, ARILO O HETEROARILO MONOCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE COMPRENDE 1 ATOMO DE NITROGENO Y OPCIONALMENTE 1, 2 O 3 HETEROATOMOS TALES COMO O, N Y S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON R9 Y R9A; R9 ES ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, HALOGENO, ENTRE OTROS; R9A ES ALQUILO C1-C4 O HALOGENO; n Y m SON 1 O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 6-FENIL-7-(4-{[3-(5-PIRIDIN-2-IL-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)AZETIDIN-1-IL]METIL}FENIL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIMIDINA, 2-METIL-6-FENIL-5-(4-{[3-(5-PIRIDIN-2-IL-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)AZETIDIN-1-IL]METIL}FENIL)[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS PROTEINA QUINASAS Akt Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER