| 发明名称 | 新颖的糖皮质激素受体激动剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新颖的式(I)的糖皮质激素受体激动剂及其制备方法和中间体。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、其与一种或多种其他治疗剂的组合及其用于治疗多种炎症和过敏性疾病、障碍和病症的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102448978A | 申请公布日期 | 2012.05.09 |
| 申请号 | CN201080023459.3 | 申请日期 | 2010.05.20 |
| 申请人 | 辉瑞有限公司 | 发明人 | P·A·格罗索普;M·I·兰斯代尔;D·S·米兰;D·A·普赖斯;N·W·萨默希尔 |
| 分类号 | C07J3/00(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61P5/44(2006.01)I;C07J5/00(2006.01)I;C07J31/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I | 主分类号 | C07J3/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 王贵杰 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="FDA0000113521920000011.GIF" wi="1176" he="523" />或其药学上可接受的盐或该化合物或盐的药学上可接受的溶剂合物，其中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地选自H、F、Cl和甲基；R选自-CH<sub>2</sub>-OH、-O-CH<sub>2</sub>-CN、-S-CH<sub>2</sub>-CN、-O-CH<sub>2</sub>F、-S-CH<sub>2</sub>F、-O-CH<sub>2</sub>Cl和-S-CH<sub>2</sub>Cl；X是直接键或表示选自-O-、-S-、-CH<sub>2</sub>-S-、-S-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>和-CH<sub>2</sub>-O-的部分；Ar<sup>1</sup>表示苯基或吡啶；Ar<sup>2</sup>表示选自苯基、吡啶、哒嗪、吡嗪和嘧啶的芳基；R<sup>3</sup>是H或OH；R<sup>4</sup>是H或OH；且R<sup>5</sup>选自H、CN、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；R<sup>6</sup>是H或CH<sub>3</sub>；且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同且独立地选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 英国肯特 | ||