| 发明名称 |
一种阿德福韦酯化合物及其新制法 |
| 摘要 |
本发明的目的在于提供一种阿德福韦酯化合物及其新制法，具体为将(2-对甲苯磺酰氧基乙氧基)甲基膦酸二乙酯在低温下水解，制得(2-对甲苯磺酰氧基乙氧基)甲基膦酸；加入新戊酸氯甲酯在三乙胺作用下反应生成中间体(II)；腺嘌呤和中间体(II)在无水碳酸钾催化下反应生成阿德福韦酯。本方法减少了杂质的引入，纯度较高，为工业化生产奠定了基础。 |
| 申请公布号 |
CN101812089B |
申请公布日期 |
2012.05.09 |
| 申请号 |
CN201010140637.2 |
申请日期 |
2010.04.07 |
| 申请人 |
陶灵刚 |
发明人 |
陶灵刚 |
| 分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种式(I)所示的阿德福韦酯化合物的合成方法，<img file="FSB00000616723200011.GIF" wi="1235" he="631" />其步骤为：(1)将(2-对甲苯磺酰氧基乙氧基)甲基膦酸二乙酯在低温下水解，制得(2-对甲苯磺酰氧基乙氧基)甲基膦酸；<img file="FSB00000616723200012.GIF" wi="1978" he="246" />(2)将(2-对甲苯磺酰氧基乙氧基)甲基膦酸和新戊酸氯甲酯在三乙胺作用下反应生成中间体(II)；<img file="FSB00000616723200013.GIF" wi="1897" he="871" />(3)腺嘌呤和中间体(II)在无水碳酸钾催化下反应生成阿德福韦酯；<img file="FSB00000616723200021.GIF" wi="1967" he="445" /> |
| 地址 |
570125 海南省海口市国贸大道48号新达商务大厦2601室 |
