发明名称 一种琥珀酸多西拉敏的合成方法
摘要 一种琥珀酸多西拉敏的合成方法,以2-乙酰吡啶为起始原料,首先由2-乙酰吡啶与溴苯和镁生成的Grignard试剂反应生成2-吡啶基苯基甲基甲醇,然后2-吡啶基苯基甲基甲醇依次同氨基钠和2-二甲氨基氯乙烷反应生成多西拉敏,最后多西拉敏与琥珀酸成盐反应得到琥珀酸多西拉敏。本合成路线是定向反应,无副产物。琥珀酸多西拉敏是乙醇类抗组胺药,具有抗组胺、抗胆碱和显著的镇静作用。
申请公布号 CN102108059B 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN201010275180.6 申请日期 2010.09.03
申请人 合肥工业大学;合肥创新医药技术有限公司 发明人 许华建;齐洪侠;王珏玉;郑法银;曹明成;晏飞;冯乙巳
分类号 C07D213/30(2006.01)I;C07C55/10(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I 主分类号 C07D213/30(2006.01)I
代理机构 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 代理人 吴启运
主权项 一种琥珀酸多西拉敏的合成方法,包括多西拉敏的合成及其成盐反应以及分离、纯化各单元过程,其特征在于:所述的多西拉敏的合成首先是2‑乙酰吡啶与溴苯和镁生成的Grignard试剂反应生成2‑吡啶基苯基甲基甲醇;2‑吡啶基苯基甲基甲醇依次同氨基钠和2‑二甲氨基氯乙烷反应生成多西拉敏。
地址 230009 安徽省合肥市包河区屯溪路193号