发明名称 MORFOLINILQUINAZOLINAS, PROCESOS DE OBTENCION, INTERMEDIARIOS, USOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
摘要 Se refiere a compuestos de las formulas (1), (2) y (3). Los compuestos de la formula (1) se pueden usar para la inhibicion de las serina-treonina-proteína quinasas, así como para la sensibilizacion de células cancerosas a los agentes anticáncer y/o radiacion ionizante. También es objeto de la solicitud el uso de los compuestos de la formula (1) en la prevencion, la terapia o el control del curso de cáncer, tumores, metástasis o trastornos de la angiogénesis, en combinacion con radioterapia y/o un agente anticáncer. La solicitud también se refiere a un procedimiento para la preparacion de los compuestos de la formula (1) por reaccion de los compuestos de las formulas (2) y (3) y eventualmente conversion de una base o un ácido de los compuestos de la formula (1) en una de sus sales. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en donde R1 es H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)=NY, R2 es H, Cyc, Ar, Het1 o Het2, R3 es Y, OH u OA, R4 es H o Hal, Y es H, A o Alk-OA, W1, W2 es, de modo independiente entre sí, CHR3 o NH, W1-W2 también son juntos CH=CH, L es enlace simple, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(=NR3)-, -C(=N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, -Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AIkO-, -Alk-OAIk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CO-NYY)-, -C(Y)(Oalk-CN)-, -C(Y) (Oalk-Het2)-, -C(Y)(Oalk-NYY)-, -C(Y)(OAlk-CO-NYY)-, -C(Y)(OY)-Alk-, -C(Y)(OCO-NYY)-, -C(Y)(OCO-NY-Alk-COOY)- o -C(Y)(OY)-Het1-Alk-OCO-NY-, A es alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en donde, de modo independiente entre sí, 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, Alk es alquileno C1-6, en donde, de modo independiente entre si, 1-4 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal y/o CN, Cyc es alquilo cíclico C3-7, en donde, de modo independiente entre sí, 1-4 átomos de H pueden estar reemplazados por A, Hal y/u OY, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Y, OY, Hal, CN, COOY, -Alk-OY, NYY, -NY-COY, SiY3, Cyc y/o fenilo, Het1 es heteroarilo mono- o bicíclico C2-9 y 1-4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Y, OY, Hal, CN, COOY, -Alk-OY, NYY, -NY-COY, -Alk-Het2, -Alk-OCO-Het 2, -Alk-OCO-NY-Het2, -NY-CO-Het2, -NY-CO-Alk-Het2, S1Y3, Cyc y/o fenilo, en donde queda excluido el piridilmetoxi cuando R1 es NYY, Het2 es un heterociclo saturado monocíclico C2-7 y 1-4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar monosustituido con R3 y/o COY, Hal es F, CI, Br o I, y n es 1, 2, 3 o 4, y/o sus sales, tautomeros y/o estereoisomeros fisiologicamente inocuos, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 AR080757(A1) 申请公布日期 2012.05.09
申请号 AR2011P100836 申请日期 2011.03.16
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. 发明人 MEDERSKI, WERNER;FUCHSS, THOMAS;ZENKE, FRANK
分类号 (IPC1-7):C07D239/94;C07D401/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D417/14;A61K31/517;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D239/94
代理机构 代理人
主权项
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