发明名称 |
氨基嘧啶抗癌化合物 |
摘要 |
式(1)的化合物,如以下示出和本文定义;和药学上可接受的盐、合成、中间体、制剂和用其治疗疾病的方法,所述疾病包括至少部分由FAK调节的癌症。<img file="dpa00001479300700011.GIF" wi="724" he="444" /> |
申请公布号 |
CN102448955A |
申请公布日期 |
2012.05.09 |
申请号 |
CN201080024100.8 |
申请日期 |
2010.06.01 |
申请人 |
OSI药物有限责任公司 |
发明人 |
拉马·德维尔·阿帕瑞;陈昕;拉梅什·奇卢库瑞;A·P·克鲁;董汉清;卡泰丽娜·费拉罗;肯尼思·福尔曼;R·C·古普塔;A·H·李;丹·舍曼;K·M·斯托尔兹;布赖恩·沃尔克;罗伯特·萨尔 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
黄威;王智 |
主权项 |
1.式1的化合物:<img file="FPA00001479300800011.GIF" wi="727" he="450" />其中:R1是卤素、-CF<sub>3</sub>、或-CCH;Q<sub>2</sub>至Q<sub>4</sub>的至少一个是>C-X<sub>1</sub>-R2;Q<sub>1</sub>和剩下的Q<sub>2</sub>至Q<sub>4</sub>独立地是>CH、>CF、>N、或>N-氧化物;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地是-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>0-2</sub>-;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中的每一个独立地是卤素、C<sub>0-3</sub>脂肪族或-OC<sub>0-3</sub>脂肪族,两个中的任一个为任选的卤素取代,除了在X<sub>2</sub>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>不是卤素或-OC<sub>0-3</sub>脂肪族的情况之外;R6是卤素、-OC<sub>0-3</sub>脂肪族或C<sub>0-3</sub>脂肪族,两个中任一个由一个或多个卤素或由-OCF<sub>3</sub>取代;R2是-P(O)R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是C<sub>0-3</sub>脂肪族,两个中的任一个可以在它们原子的任一原子处结合在一起以形成环,其中前述的任一个可以被一个或多个卤素、C<sub>0-6</sub>脂肪族或<sub>3-6</sub>环进一步地取代;R是<img file="FPA00001479300800012.GIF" wi="361" he="326" />Q<sub>6</sub>、Q<sub>7</sub>、或A中的一个是>CR4;Q<sub>5</sub>和剩下的Q<sub>6</sub>至Q<sub>7</sub>以及A独立地是>CH、>CF、>N或>N-氧化物;R3是C<sub>0-6</sub>脂肪族、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>11</sup>;-NR<sup>11</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、或-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>;R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地是C<sub>0-6</sub>脂肪族,其可以在它们的原子的任一个处结合在一起以形成含有1-3个杂原子的环;或可选地,R3和A限定任意任选取代的含有一个或多个杂原子的<sub>5-6</sub>环;R4是<sub>4-6</sub>环、-OC<sub>0-6</sub>脂肪族或C<sub>0-6</sub>脂肪族,每一个任选地被取代,或者卤素;或其药学上可接受的盐。 |
地址 |
美国纽约 |