| 发明名称 |
一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法。该方法以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IVa化合物反应，经后处理得到式I所示的盐酸头孢唑兰中间体。本发明首次在盐酸头孢唑兰式I中间体的合成方法中引入式IVa化合物，使反应条件温和，操作简单，容易控制，产生副产物少，更加经济实用，容易工业化生产。<img file="dsa00000300876100011.GIF" wi="1397" he="497" /> |
| 申请公布号 |
CN102443016A |
申请公布日期 |
2012.05.09 |
| 申请号 |
CN201010505390.X |
申请日期 |
2010.10.13 |
| 申请人 |
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
发明人 |
龚登凰;马玉秀;吕健;武仙英;高利;郝盼杰;孙会谦 |
| 分类号 |
C07D519/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D519/06(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，<img file="FSA00000300876200011.GIF" wi="653" he="411" />包括以下步骤：(1)在卤代烃溶剂中，式III所示的7-ACA与硅烷化试剂进行硅烷化反应，制备得到含式IIIa中间体的反应液，<img file="FSA00000300876200012.GIF" wi="1700" he="462" />(2)在卤代烃溶剂中，式Ⅳ所示的咪唑并[1，2-b]哒嗪与硅烷化试剂反应，制备得到含式IVa中间体的反应液，<img file="FSA00000300876200013.GIF" wi="972" he="430" />(3)将步骤(2)所得反应液加入到步骤(1)反应液中，于20～50℃温度下进行搅拌反应，再经后处理得到式I化合物，<img file="FSA00000300876200021.GIF" wi="1985" he="472" />其中，步骤(1)～(3)中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>可以相同，也可以不同，分别代表C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的烷基。 |
| 地址 |
050035 河北省石家庄市黄河大道226号 |
