| 发明名称 | 喹唑啉二酮衍生物的治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及呈碱、水合物、溶剂化物或其混合物形式的式(I)化合物在制备用于治疗和/或预防与中枢神经系统(缩写为CNS)和/或外周神经系统(缩写为PNS)相关的障碍的药物中的用途。<img file="dda0000113130640000011.GIF" wi="876" he="666" /> | ||
| 申请公布号 | CN102448461A | 申请公布日期 | 2012.05.09 |
| 申请号 | CN201080023180.5 | 申请日期 | 2010.03.25 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | G.马西尼亚克;J-F.内夫;F.维维亚尼 |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物在制备用于治疗和/或预防与中枢神经系统和/或外周神经系统相关的障碍的药物中的用途，通式(I)化合物为：<img file="FDA0000113130620000011.GIF" wi="877" he="666" />其中-A表示芳基或杂芳基；-R<sub>1</sub>表示：■氢原子，■-C(O)R，其中R为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述烷基任选被以下基团取代：.一个或多个羟基，.苄基氧基，.任选被芳基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，或.(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，■任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-R<sub>2</sub>表示：■氢原子，■卤素原子，■氰基，■硝基，■任选被-NH<sub>2</sub>或-NHC(O)Rb基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Rb如下定义，■-ORa基团，其中Ra表示：.氢原子，.任选被一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、芳基和/或一个或多个氰基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，.芳基；-R<sub>3</sub>表示：■氢原子，■卤素原子，■羟基，■氰基，■-SCF<sub>3</sub>基团，■硝基，■氧代基团，■-S(O)<sub>0-2</sub>-烷基、-S(O)<sub>0-2</sub>-杂环烷基或-O-SO<sub>2</sub>-芳基，所述基团任选被一个或多个卤素原子取代；■-烷基氨基烷基或-环烷基氨基烷基，所述基团各自在末端烷基上任选被取代，■任选取代的磺酰胺基团，■芳基或杂芳基，所述基团为单环或多环且还任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、一个或多个卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基取代，■任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的杂环烷基，■任选被以下基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基：-一个或多个卤素原子，-芳基，所述芳基任选被一个或多个卤素原子或一个或多个羟基取代，-杂芳基，-一个或多个羟基，所述羟基任选被芳基取代，所述芳基本身任选被一个或多个卤素原子取代，或-任选被CO(O)Ra基团或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的杂环烷基，其中Ra如下定义，■-C(O)NRbRc基团，其中Rb和Rc如下定义，■-C(O)ORc基团或-O-C(O)ORc基团，其中Rc如下定义，■任选被以下基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基：-氨基烷基，-氨基环烷基，-环烷基，-杂环烷基，-单环或多环杂芳基，-一个或多个羟基，-一个或多个卤素原子，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，--C(O)ORc基团，其中Rc如下定义，--C(O)NRbRc基团，其中Rb和Rc如下定义，-氧代基团，和/或-本身任选被一个或多个卤素原子、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-O-卤代烷基和/或卤代烷基取代的芳基，■-O-环烷基、-O-芳基或-O-杂环烷基，所述基团各自任选被以下基团取代：-本身任选被一个或多个卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的芳基，-氧代基团，-一个或多个卤素原子，和/或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基本身任选被芳基和/或氧代基团取代，■-NH-CO-NH-芳基、-NH-CO-NH-杂芳基或-NH-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述基团各自任选被一个或多个卤素原子、氰基、硝基、一个或多个羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基取代，■-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选被以下基团取代：-一个或多个氧代基团，和/或-一个或多个芳基，所述芳基任选被一个或多个卤素原子和/或SO<sub>2</sub>基团取代，■-NH-CO-芳基或-NH-CO-杂芳基，所述基团各自任选被一个或多个卤素原子取代；或R<sub>3</sub>与A一起形成任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的多环杂芳基，所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选被芳基取代，所述芳基本身任选被一个或多个卤素原子取代；-R<sub>4</sub>表示氢原子、氧代基团或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-Rb表示：.氢原子，.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选被一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、一个或多个氰基、一个或多个氨基、一个或多个杂环烷基、一个或多个(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或芳基取代，所述芳基任选被一个或多个卤素原子取代，.(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，.任选被一个或多个卤素原子取代的芳基；-Rc表示氢原子或任选被一个或多个卤素原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或Rb和Rc与它们所连接的氮原子一起形成多环杂芳基或杂环烷基；-m和n彼此独立表示数值0、1或2且m+n≤3；-p和p’彼此独立表示数值1、2或3，以及当p大于或等于2时，R<sub>2</sub>基团位于不同的碳原子上且可彼此不同，以及当p’大于或等于2时，R<sub>3</sub>基团位于不同的碳原子上且可彼此不同；-q表示数值0或2，以及当q＝0时，与位于2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉环系1位的氮连接的含氮杂环基团不再被桥接且为以下类型：<img file="FDA0000113130620000041.GIF" wi="307" he="350" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>4</sub>、m和n如上定义，-r表示数值0或1。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||