发明名称 PIRROLOPIRAZINA COMO INHIBIDORES QUINASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SUS APLICACIONES
摘要 Compuestos que inhiben la JAK y la SYK y son utiles para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que Y es CH(R'); R1 es H o R1a; R1a es alquilo inferior, alcoxi inferior, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituidos por uno o más R1a'; R1a' es halogeno, alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi-alquilo inferior, haloalquilo inferior, oxo, hidroxi o -CN; X es C(R2)(R3), N(R2), S(=O)2 u O; cada R2 es con independencia H o R2a; cada R2a es con independencia alquilo inferior, haloalquilo inferior, halogeno, alcoxi inferior, hidroxi- alquilo inferior, ciano, ciano-alquilo inferior, hidroxi, C(=O)R2a' o S(=O) 2R2a'; cada Ra2' es con independencia H o alquilo inferior; cada X' es con independencia halogeno, alquilo inferior, ciano, hidroxi, haloalquilo inferior, hidroxialquilo inferior, heteroarilo, espiroheterocicloalquilo, espirocicloalquilo, alcoxi inferior, alquilamino inferior o di(alquilo inferior)-amino; o X' y R2 juntos forman un sistema de anillo bicíclico, opcionalmente sustituido por uno o más R2'; R2' es halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, haloalquilo inferior, (hidroxialquilo inferior)-ciano o -S(O)2CH3; R3 es H, hidroxi, halogeno o alquilo inferior; o R2 y R3 juntos forman un sistema de anillo espirocíclico, opcionalmente sustituido por uno o más R2'; q es el numero 0, 1, 2, 3 o 4; n es el numero 0 o 1; p es el numero 0 o 1; Q es H, halogeno, hidroxi, ciano o Q'; Q' es alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, cicloalquiloxi, feniloxi, fenilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos por uno o más Qa; Qa es Qb o Qc; Qb es halogeno, oxo, hidroxi, -CN, -SCH3, -S(O)2HCH3 o -S(=O)CH3; Qc es Qd o Qe'; o dos Qa puntos forman un sistema de anillo bicíclico, opcionalmente sustituido por uno o más Qb o Qc; Qd es -O(Qe), -S(=O)2(Qe), -C(=O)N(Qe)2, -S(O)2(Qe), -C(=O)(Qe), -C(=O)O(Qe), -N(Qe)2, -N(Qe)C(=O)(Qe), -N(Qe)C(=O)O(Qe) o -N(Qe)C(=O)N(Qe)2; cada Qe es con independencia H o Qe'; cada Qe' es con independencia alquilo inferior, fenilo, bencilo, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, opcional- mente sustituidos por uno o más Qf; Qf es Qg o Qh; Qg es halogeno, hidroxi, ciano, oxo o -C(=O)(Qh); Qh es alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior amino, fenilo, bencilo, cicloalquilo, heterocicloalquil o heteroarilo, opcionalmente sustituidos por uno o más Qi; y Qi es halogeno, hidroxi, ciano, alquilo inferior, haloalquilo inferior o alcoxi inferior; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR080779(A1) 申请公布日期 2012.05.09
申请号 AR2011P100906 申请日期 2011.03.21
申请人 F. HOFFMANN -LA ROCHE AG 发明人 HENDRICKS, ROBERT THAN;HERMANN, JOHANNES CORNELIUS;KONDRU, RAMA K.;LOU, YAN;LYNCH, STEPHEN M.;OWENS, TIMOTHY D.;SOTH, MICHAEL
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;A61K31/498;A61P37/00 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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