发明名称 一种普拉克索及其二盐酸盐一水合物的工业化制备方法
摘要 本发明公开了一种普拉克索的工业化制备方法,步骤为:将(-)2-氨基-6-丙酰氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑、NaBH4和I2在溶剂中进行还原反应,反应后处理反应液得(S)-(-)2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑。本发明还公开了以制备的普拉克索合成其二盐酸盐一水合物的方法。本发明原料简单并且容易得到,反应条件温和,易于控制,反应安全性高。所得普拉克索产物的摩尔收率为93-98%,所得普拉克索二盐酸盐一水合物的分解点为290-297℃,纯度为99.9%以上,ee值为100%,摩尔收率为87-93%。
申请公布号 CN102442972A 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN201110315134.9 申请日期 2011.10.18
申请人 济南富创医药科技有限公司 发明人 宫庆创;司志现
分类号 C07D277/60(2006.01)I 主分类号 C07D277/60(2006.01)I
代理机构 济南泉城专利商标事务所 37218 代理人 李桂存
主权项 一种普拉克索的制备方法,其特征是包括以下步骤:将(‑)2‑氨基‑6‑丙酰氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑、NaBH4和I2在溶剂中进行还原反应,反应后处理反应液得(S)‑(‑)2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑。
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