活性亚甲基基团的二甲基化的方法

摘要

本发明公开了用于活性亚甲基基团的二甲基化的方法。具体而言，本发明公开了制备3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的方法。本发明的二甲基化方法产生的化合物例如3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺可用作治疗、预防或诊断剂例如阿利吉仑或念珠藻环肽的合成途径中的中间体。具体而言，本发明涉及的实施方案进一步扩展至制备包含所述治疗、预防或诊断剂的药物剂型的方法。更具体而言，本发明还涉及由本发明的二甲基化方法产生的化合物在制备治疗、预防或诊断剂或制备包含所述治疗、预防或诊断剂的药物剂型中的用途。根据本发明的方法可有益地应用于多种活性药物成分的合成，例如阿利吉仑或念珠藻环肽。

主权项

1.制备式(I)化合物的方法：其中W表示具有-M效应的吸电子基团，Y是与W相同或不同的吸电子基团，或Y选自除H外的具有+M效应或无M效应的基团，其中将式(II)的化合物：其中W和Y如上文所定义，在质子受体的存在下，在基本上由极性非质子溶剂或极性非质子溶剂和非极性非质子溶剂的混合物构成的溶剂中与氯甲烷反应。