发明名称 作为MGLUR5拮抗剂的噻唑-4-甲酰胺衍生物
摘要 本发明涉及新型通式(I)的噻唑-4-甲酰胺衍生物及其制备方法,所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂:其中R1至R4如说明书所定义。
申请公布号 CN101137653B 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN200680007974.6 申请日期 2006.01.09
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 B·布特尔曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉
分类号 C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.通式(I)化合物及其可药用盐:<img file="FSB00000383526400011.GIF" wi="637" he="424" />其中R<sup>1</sup>为可以被一个或多个下述基团任选取代的苯基或杂芳基:氯、氟、溴、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基;或任选被下述基团取代的苯基或杂芳基:氰基;或-(CO)-R<sup>d</sup>,其中R<sup>d</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、NH<sub>2</sub>;或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>e</sup>,其中R<sup>e</sup>为-NH-(CO)-O-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;或-S(O)<sub>2</sub>-R<sup>f</sup>,其中R<sup>f</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或任选被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基取代的杂芳基;R<sup>4</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;m为1-4。
地址 瑞士巴塞尔