发明名称 噻唑衍生物及其应用
摘要 本发明涉及式(I)所示噻唑衍生物,特别是用于治疗和/或预防自身免疫疾病和/或炎症、心血管疾病、神经变性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植、移植物排斥反应或肺损伤的噻唑衍生物。<img file="b2006800267463a00011.GIF" wi="693" he="347" />
申请公布号 CN101248054B 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN200680026746.3 申请日期 2006.05.24
申请人 默克雪兰诺有限公司 发明人 A·夸特特罗尼;J·德拜斯;D·科维尼;G·法福尔热;T·吕克利克
分类号 C07D277/46(2006.01)I;C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D277/46(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青
主权项 1.式(I)所示噻唑衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000709152500011.GIF" wi="806" he="404" />其中R<sup>1</sup>选自-C(O)R<sup>5</sup>、任选地被卤素、羧基、三卤甲基、氰基、羟基、巯基、硝基所取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、四唑基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>2</sup>选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>3</sup>选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>4</sup>选自-C(O)R<sup>6</sup>、吡唑基;R<sup>5</sup>选自H、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、选自烯丙胺、甲氧基乙基胺、甲氧基丙基胺、羟基乙基胺、羟基丙基胺、丙基胺、氰基乙基胺、四氢呋喃甲基胺、四唑基胺、二甲基氨基丙基胺、二甲基氨基乙基胺、噁二唑基苯基胺、四唑基苯基胺、1H-1,2,3,苯并三唑-5-基胺、和噻二唑基苯基胺的氨基、和任选地被卤素、羧基、三卤甲基、氰基、羟基、巯基、硝基取代的杂环烷基;R<sup>6</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、和选自甲氧基乙基胺、2-氨基-N,N-二甲基-乙酰胺和3-氨基-丙酸的氨基;X选自S和O;其中,“杂环烷基”指C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基,其中最多3个碳原子被选自O、S、NR的杂原子替代,R定义为氢或甲基。
地址 瑞士科因辛斯