吡铂的改进合成

摘要

本发明提供了一种用于合成抗癌药物吡铂(picoplatin)的改进方法。四氯铂酸盐(tetrachloroplatinate salt，TCP)，例如四氯铂酸钾，与2-甲基吡啶在溶剂中的缩合反应在诸如空气中有氧存在的条件下被催化，而且还因诸如六氯铂酸钾的Pt+4络合物的存在被催化。可以通过鼓泡的方式将氧导入反应混合物，根据需要可以采用高剪切混合作用并利用惰性气体顶空条件。产物三氯甲基吡啶铂酸盐(TCPP)是吡铂合成过程中的关键中间体，其通过与氨反应可转化为吡铂。

主权项

一种将四氯铂酸盐转化成三氯甲基吡啶铂酸盐的方法，其包括将四氯铂酸盐与2‑甲基吡啶的分散液在有机液体中发生接触作用，所述分散液进一步包括有效量的氧其中所述氧是通过将氧气或含有氧气的气体混合物鼓泡而导入所述分散液，所述分散液被保持在设定的温度达一定时间段而足以形成三氯甲基吡啶铂酸盐。