发明名称 果糖基化葛根素及其制备方法与用途
摘要 本发明属于生物制药技术领域,具体涉及葛根素的新衍生物、生物转化方法及其药物应用。本发明公开了一种结构如下式(I)所示的新型果糖基化葛根素,其制备方法为在水相或非水相的体系中用生物转化的方法使葛根素转化为果糖基及果糖寡糖基葛根素,在葛根素107.5g/L时,单果糖基-β(2,6)-葛根素浓度达111.7g/L,果糖基化葛根素转化率达90%。利用AB-8大孔树脂吸附与梯度洗脱,得到纯度达97%以上符合药规的产品,提取收率达80%以上。经试验,果糖基葛根素对急性心肌缺血具有作用,在体外能显著抑制人乳腺癌细胞株MDA-MB-23和人慢粒白血病细胞株K562的增殖,并且该类寡糖基化葛根素低毒性,在制备治疗心脑血管疾病和/或肿瘤疾病的药物方面具有良好应用前景。<img file="dda0000060165900000011.GIF" wi="1075" he="610" /><p num="bio"><bio-deposit num="biod0001"><depositary>CCTCC M2010164</depositary><bio-accno>2010.06.29</bio-accno></bio-deposit>
申请公布号 CN102443027A 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN201110119350.6 申请日期 2011.05.10
申请人 南京工业大学 发明人 何冰芳;吴薛明;储建林;吴斌;张森;欧阳平凯
分类号 C07H15/26(2006.01)I;C12P19/58(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C12R1/06(2006.01)N 主分类号 C07H15/26(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 刘丹妮
主权项 1.一种果糖基化葛根素,其特征在于,所述果糖基化葛根素具有下式(I)所示的结构:<img file="FDA0000060165870000011.GIF" wi="1075" he="610" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别独立地选自氢、甲基、乙基、甲酰基、乙酰基、甲氨基和硫酸基;R为果糖单糖基或2至5个果糖连接的寡糖基,其结构如式(II)所示:<img file="FDA0000060165870000012.GIF" wi="1006" he="416" />其中n=0~4。
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