抗病毒的杂环化合物

摘要

具有式I的化合物其中R¹、R²、R^3b、R^4a、R^4b、R^4c如上文所定义，该化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

主权项

1.根据式I的化合物或其可药用盐，其中：R¹选自A-1、A-2、A-3和A-4，其中所述虚线是单键或者双键；X¹和X²各自为氢或X¹和X²一起为氧代；R²是选自以下的杂芳基：2-氧代-1，2-二氢-吡啶-3-基、3-氧代-3，4-二氢-吡嗪-2-基、3-氧代-2，3-二氢-哒嗪-4-基、2-氧代-1，2-二氢-嘧啶-4-酮-5-基和6-氧代-1，6-二氢-[1，2，4]三嗪-5-基，所述杂芳基任选地被卤素、C_1-6烷基、C_1-3卤烷基、C_1-6烷氧基、任选取代的芳基-C_1-3烷基、-X-(CH₂)_mNR^cR^d或X-(CH₂)_mCO₂H取代，其中X是氧或者键，m为1至5且R^c和R^d独立地为氢或C_1-3烷基或者R^c和R^d与它们所连接的氮原子一起是环胺；R³是氢、氟或R³和R^4a一起是CH₂-O且与它们所连接的原子一起形成2，3-二氢苯并呋喃或茚满；R^4a、R^4b和R^4c(i)当独立取值时，独立地选自C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、C_1-2氟烷基、C_1-3羟烷基、氰基或羟基，或(ii)当连接在一起时，R^4a和R^4b一起为C_2-4亚烷基，且R^4c是氢、C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、卤素、C_1-3羟烷基、氰基或C_1-2氟烷基；或R^4a和R^4b与它们所连接的碳一起是3-氧杂环丁烷基或四氢呋喃-2-基，或(iii)R⁵或R³之一和R^4a一起是CH₂-O或(CH₂)₂，且与它们所连接的原子一起形成2，3-二氢-苯并呋喃或茚满，且R^4b和R^4c为C_1-3烷基，或(iv)R^4a、R^4b和R^4c与它们所连接的原子一起形成环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基；R⁵是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤烷氧基、C_1-3烷氧基-C_1-6烷氧基、卤素或R⁵和R^4a一起是CH₂-O，且与它们所连接的原子一起形成2，3-二氢苯并呋喃或茚满；R⁶是卤素、C_1-3酰基氨基-C_1-6烷基、(CH₂)_nNR^aR^b或(CH₂)_nCONR^aR^b；R^a和R^b在每次出现时独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-3卤烷基、C_1-6酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6卤烷基磺酰基、C_3-7环烷基磺酰基、C_3-7环烷基-C_1-3烷基-磺酰基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基磺酰基或(CH₂)_1-3NR^eR^f，其中R^e和R^f独立地是氢或C_1-6烷基，或R^e和R^f与它们所连接的氮一起形成任选取代的环胺；n在每次出现时独立地是0至2。