一种3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺的制备方法，是以手性联萘酚为原料，经过羟基保护、3,3’位或3位酯代、羟基去保护、羟基三氟甲磺酸酯保护、甲基化、溴代、胺化7步反应最终得到3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺。与已有联萘酚路线相比，本路线避免了反复的保护和去保护，合成步骤从12步减少至7步，合成效率大大提高；同时避免了昂贵的起始原料，总产率从22%提高到40%，合成成本大大降低，适合大规模生产。

主权项

1.一种3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺的制备方法，其特征在于是以手性联萘酚为原料，经过羟基保护、3,3’位或3位酯代、羟基去保护、羟基三氟甲磺酸酯保护、甲基化、溴代、胺化7步反应最终得到3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺；所述3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺结构式如式1所示：（式1）制备方法具体步骤如下：其中R为C1-5烷基，R’为H或CO₂R，R”为C1-5烷基、苄基或烯丙基。