一种雷美替胺关键中间体新的制备方法

摘要

本发明公开了一种雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)新的制备方法，其特征在于1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮(II)与氰基乙酸(III)在催化剂作用下脱水缩合、受热脱羧得化合物(IV)；化合物(IV)不经分离纯化直接氢化、成盐得到雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)。本发明提供了一种雷美替胺关键中间体盐酸盐(I)新的制备方法，该方法使用价廉易得的氰基乙酸(II)，收率高，操作简便，成本低，污染少，适合工业化生产。

主权项

1.一种雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)的制备方法，其特征在于1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮(II)与氰基乙酸(III)在催化剂作用下脱水缩合、受热脱羧得化合物(IV)；化合物(IV)不经分离纯化直接氢化、成盐得到雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)，其反应式如下：