发明名称 新的化合物
摘要 新的取代的1,5,7-三取代的-3,4-二氢-嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2-(1H)-酮化合物和组合物和它们在作为CSBP/RK/p38激酶抑制剂的治疗中的用途。
申请公布号 CN101184758B 申请公布日期 2012.05.02
申请号 CN200680018398.5 申请日期 2006.03.24
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 詹姆斯·F·卡拉汉;万泽红;严洪兴
分类号 C07D475/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I 主分类号 C07D475/00(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 赵仁临;孔宪静
主权项 1.下式的化合物:<img file="FSB00000618865300011.GIF" wi="1490" he="565" />其中G<sub>3</sub>是NH;G<sub>4</sub>是氮;R<sub>1</sub>是C(Z)N(R<sub>10’</sub>)(CR<sub>10</sub>R<sub>20</sub>)<sub>v</sub>R<sub>b</sub>;R<sub>1’</sub>在各种情况下独立地选自C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>b</sub>是氢、C<sub>1-10</sub>烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基;X是(CH<sub>2</sub>)<sub>n’</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>14</sub>;R<sub>3</sub>是2,6-二氟苯基;R<sub>4</sub>和R<sub>14</sub>在各种情况下各自独立地选自氢、任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基;其中该C<sub>1-10</sub>烷基在各种情况下独立地被下列基团取代一或多次:NR<sub>4′</sub>R<sub>14′</sub>;或R<sub>4</sub>和R<sub>14</sub>与它们相连接的氮一起环化形成任选取代的环,该环选自哌啶、哌嗪和吗啉,所述环独立地被下列基团任选取代一或多次:吡咯烷基、吗啉代、哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基、哌啶基、甲基、乙基、丙基、丁基或氨基;R<sub>4′</sub>和R<sub>14′</sub>在各种情况下各自独立地选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>10</sub>和R<sub>20</sub>在各种情况下独立地选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>10</sub>’在各种情况下独立地选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基;g是0或具有1、2、3或4数值的整数;n’在各种情况下独立地选自0;v是0或具有1或2数值的整数;Z为氧;或其药学上可接受的盐。
地址 英国米德尔塞克斯