发明名称 手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈衍生物及其制备
摘要 本发明属于不对称催化领域,具体涉及一种以金鸡纳碱衍生的手性伯胺为催化剂,以手性或非手性的布朗斯特酸为助催化剂催化合成新型的手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物的方法。本发明通过靛红丙二腈缩合物和甲基芳基α,β-不饱和酮的双迈克尔加成反应合成手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物,该合成方法原料简单易得,操作简便,底物兼容性好,一锅法构建多个手性中心,反应在高温条件下不仅实现了高的产率和高的转化频率,而且能够实现优秀的非对映选择性和优秀的对映选择性等优点。
申请公布号 CN102432526A 申请公布日期 2012.05.02
申请号 CN201110262574.2 申请日期 2011.09.06
申请人 苏州大学 发明人 王兴旺;贾俊;赵华;蓝玉胞
分类号 C07D209/96(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I 主分类号 C07D209/96(2006.01)I
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人 陶海锋
主权项 1.一种手性2′,5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3′-吲哚]-2,2-二腈衍生物,其特征在于,其化学结构式为:<img file="FDA0000089398150000011.GIF" wi="1008" he="358" />式中,R取代基选自:氢、卤素、甲基、甲氧基或三氟甲氧基中的一种;芳基Ar选自:苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对异丙基苯基、对三氟甲基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻甲氧基苯基、2,4-二甲氧苯基、间氯苯基、1-萘基、2-呋喃或2-噻吩基中的一种。
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