经由炔烃偶联反应制备抗癌活性三环化合物的新型方法,申请号CN201110066203.7-传众专利搜索

发明名称	经由炔烃偶联反应制备抗癌活性三环化合物的新型方法
摘要	本发明的目的是提供经由炔烃偶联反应制备抗癌活性三环化合物的新型方法。本发明提供了制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法：<img file="dest_path_image002.GIF" wi="341" he="165" />其中R<sup>1</sup>是任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基等；W是O、S或NR<sup>2</sup>；R<sup>2</sup>是氢原子等；该方法包括步骤(a)，其中式(II)的化合物：<img file="dest_path_image004.GIF" wi="122" he="22" />其中R<sup>1</sup>与以上的定义相同，与式(III)或(IV)的化合物：<img file="dest_path_image006.GIF" wi="197" he="114" />或 <img file="dest_path_image008.GIF" wi="209" he="128" />其中R<sup>2</sup>与以上的定义相同；R<sup>3</sup>是氢原子等；X是卤素原子等。在非质子极性溶剂中在碱、铜催化剂和钯催化剂的存在下反应。
申请公布号	CN102432569A	申请公布日期	2012.05.02
申请号	CN201110066203.7	申请日期	2011.03.18
申请人	太日保日本株式会社	发明人	饭田彰;上田和典;山下光明
分类号	C07D307/92(2006.01)I;C07D209/60(2006.01)I;C07D333/74(2006.01)I;C07C225/30(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C07C309/14(2006.01)I;C07C233/33(2006.01)I;C07C255/25(2006.01)I;C07C49/747(2006.01)I;C07C46/00(2006.01)I	主分类号	C07D307/92(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	李连涛;刘健
主权项	1. 制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法：[化学式1]<img file="571774DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="344" he="167" />其中R<sup>1</sup>选自：氢原子；任选被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷基；任选被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基取代的C<sub>5-10</sub>芳基；任选被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基取代的5-到10-员饱和或不饱和的杂环；CHO；CONH<sub>2</sub>；任选被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基取代的C<sub>1-6</sub> 烷基羰基；以及任选被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基取代的COC<sub>5-10</sub>芳基；W是O、S 或NR<sup>2</sup>；R<sup>2</sup> 选自氢原子；任选被硝基、磺基、氰基、乙酰基或C<sub>5-10</sub>芳基取代的C<sub>1-6</sub>烷基；COC<sub>1-6</sub>烷基；以及任选被硝基、磺基、氰基或乙酰基取代的COC<sub>5-10</sub>芳基，该方法包括步骤(a)，其中式(II)的化合物：[化学式 2]<img file="488914DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="122" he="22" />其中R<sup>1</sup> 与以上所定义的相同，与式(III)或(IV)的化合物[化学式3]<img file="330968DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="203" he="112" />或<img file="726177DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="200" he="116" />其中R<sup>2</sup>与以上所定义的相同；R<sup>3</sup> 选自氢原子；任选被硝基、磺基、氰基、乙酰基或C<sub>5-10</sub>芳基取代的C<sub>1-6</sub>烷基；COC<sub>1-6</sub>烷基；以及任选被硝基、磺基、氰基或乙酰基取代的COC<sub>5-10</sub>芳基；X 是选自氯、溴和碘中的卤素原子；或OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，在非质子极性溶剂中在碱、铜催化剂和钯催化剂的存在下反应。
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