发明名称 |
尿嘧啶基螺氧杂环丁烷核苷 |
摘要 |
<img file="dpa00001463268400011.GIF" wi="1368" he="776" />包括其任何可能的立体异构体的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物;药物制剂以及化合物I作为HCV抑制剂的用途,其中:R<sup>4</sup>为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;或者R<sup>4</sup>为式(II)或式(III),R<sup>7</sup>为任选取代的苯基、任选取代的萘基或任选取代的吲哚基;R<sup>8</sup>和R<sup>8′</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基或苯基;或者R<sup>8</sup>和R<sup>8′</sup>形成C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;R<sup>9</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中在苯基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基中的苯基部分被任选取代。 |
申请公布号 |
CN102439024A |
申请公布日期 |
2012.05.02 |
申请号 |
CN201080021188.8 |
申请日期 |
2010.05.11 |
申请人 |
杨森产品有限公司;美迪维尔公司 |
发明人 |
T·H·M·琼克斯;P·J-M·B·拉布瓦松;K·范迪克;S·M·P·范霍夫;胡丽丽;A·塔里 |
分类号 |
C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;A61K31/7072(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/06(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
李进;刘健 |
主权项 |
1.式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,式I化合物包括其任何可能的立体异构体:<img file="FPA00001463268500011.GIF" wi="676" he="429" />其中:R<sup>4</sup>为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;或者R<sup>4</sup>为式<img file="FPA00001463268500012.GIF" wi="1091" he="277" />的基团;R<sup>7</sup>为苯基,其被1个、2个或3个各自独立地选自以下的取代基任选取代:卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基和氨基;或者R<sup>7</sup>为萘基,其被1个、2个或3个各自独立地选自以下的取代基任选取代:卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基和氨基;或者R<sup>7</sup>为吲哚基,其被一个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基任选取代,并且被1个、2个或3个各自独立地选自以下的取代基任选进一步取代:卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基和氨基;R<sup>8</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基或苯基;R<sup>8′</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基或苯基;或者R<sup>8</sup>和R<sup>8′</sup>与它们所连接的碳原子共同形成C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;R<sup>9</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中在苯基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基中的苯基部分被1个、2个或3个各自独立地选自以下的取代基任选取代:羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、单C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基和二C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |