| 发明名称 | 1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物制备方法及应用，以Pd(OAc)2与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，将烯丙基碳酸酯类化合物和芳基硼酸类化合物反应制得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物。该方法所使用的钯催化剂易于获得，反应条件温和，利用手性底物可以得到构型翻转的手性产物，手性转化率高，所得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物易于转化和衍生化，可用于制备芳基丙酸类抗炎镇痛药。 | ||
| 申请公布号 | CN102432425A | 申请公布日期 | 2012.05.02 |
| 申请号 | CN201110304617.9 | 申请日期 | 2011.10.10 |
| 申请人 | 上海交通大学 | 发明人 | 张勇健;李晨光;邢菊香;赵景明 |
| 分类号 | C07C15/50(2006.01)I;C07C15/44(2006.01)I;C07C15/58(2006.01)I;C07C1/32(2006.01)I;C07C43/215(2006.01)I;C07C41/30(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I;C07C69/76(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07D317/12(2006.01)I | 主分类号 | C07C15/50(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人 | 郭国中 |
| 主权项 | 1.一种3－二取代－3－芳基丙烯类化合物制备方法，其特征在于该方法具体为：在含水有机溶剂中，以烯丙基碳酸酯类化合物I和芳基硼酸类化合物II为原料，以Pd(OAc)<sub>2</sub>与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，进行烯丙基－芳基偶联反应，制得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物III；其中：<img file="980862DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="355" he="119" />在通式I，II和III中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>－C<sub>20</sub>的烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>16</sub>的环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>16</sub>的含N、O或S的杂环基、C<sub>4</sub>-C<sub>24</sub>的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C<sub>4</sub>-C<sub>24</sub>的取代芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>26</sub>的芳基烷基，芳基烯基或芳基炔基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)-OR<sub>4</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)-SR<sub>5</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,其中R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>分别为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>15</sub>芳基或C<sub>5</sub>-C<sub>15</sub>芳基烷基；R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>－C<sub>20</sub>的烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>16</sub>的环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>24</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>26</sub>的芳基烷基；Ar为C<sub>4</sub>-C<sub>24</sub>的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C<sub>4</sub>-C<sub>24</sub>的取代芳基、C<sub>4</sub>-C<sub>16</sub>的含N、O或S的杂环芳基。 | ||
| 地址 | 200240 上海市闵行区东川路800号 | ||