预靶向试剂盒、方法和其中使用的试剂

摘要

描述了用于靶向医学成像和/或治疗的预靶向方法和相关的试剂盒，其中使用彼此显示出生物正交反应性的非生物反应性化学基团。对于提供预靶向探针和效应物探针之间的耦合，本发明涉及[4+2]逆电子需求(逆)Diels-Alder化学的利用。为了该目的，这些探针之一包含缺电子四嗪或其它适合的二烯，并且另一个是烯或炔亲双烯体。

主权项

1.用于靶向的医学成像和/或治疗的试剂盒，其包含至少一种预靶向探针和至少一种效应物探针，其中所述预靶向探针包括主要靶向部分和第一生物正交反应性基团，和其中所述效应物探针包括效应物部分，例如标记物或药学活性化合物，和第二生物正交反应性基团，其中所述第一和第二生物正交反应性基团的任意一个是亲双烯体并且所述第一和第二生物正交反应性基团的另一个是二烯，其中所述亲双烯体是符合式(1)的化合物：其中X包括连接到所述预靶向探针或效应物探针的连接体部分，并且其中X’、Y和Y’各自独立地表示H或者选自烷基、芳基、C(＝O)O-烷基、O-烷基、CH₂OH、CH₂O-烷基、CH₂O-C(＝O)-烷基、CH₂O-C(＝O)-芳基、CH₂NCO-烷基、CH(O-烷基)₂、CHO、N(烷基)₂、N(烷基)(芳基)、S-烷基、Si(烷基)₃和Si(烷基)₂(芳基)的取代基，或者其中X’和Y’一起形成键合，其中X’、Y和Y’之一任选地包括连接到所述预靶向探针或效应物探针的第二连接体部分，并且其中选择所述二烯从而能够通过经历Diels-Alder环加成接着是逆Diels-Alder反应与所述亲双烯体反应。