乌药烷型二聚倍半萜类化合物,其制备方法及其在制药中的应用

摘要

本发明涉及从金粟兰属(Chloranthus)植物中分离得到的乌药烷型二聚倍半萜类(结构式I和II)化合物，它们的制备方法，以及在治疗2型糖尿病、肥胖症及其它引起的并发症的药物中的应用。式I和II中R1-R17为氢，或氧，或羟基，或酰基(乙酰基、当归酰基、羟基当归酰基、惕各酰基、千里光酰基、羟基千里光酰基、羧基千里光酰基、1，4-丁二酰基)，或双键、或烷基(甲基)，或R16和R17之间可以形成大环内酯，X为氧或氮。通过生物实验证明本发明的化合物具有较强的胰岛素增敏活性。

主权项

1.下述通式(I)、(II)表示的乌药烷型二聚倍半萜类化合物，其中，新化合物：式(I)中R₁＝R₃＝R₁₂＝H，R₂＝α-OH，R₄R₇＝R₉R₁₀＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝R₁₅＝羰基，R₆＝R₁₁＝β-OH，R₈＝CH₃，R₁₆R₁₇＝O₂CCH₂CH₂CO₂CH₂CH＝C(CH₃)CO₂，X＝O时的化合物及己内酯A(chloraserralideA)；式(I)中R₁R₂＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₃＝R₁₀＝R₁₂＝H，R₅＝R₁₅＝羰基，R₆＝R₉＝R₁₁＝β-OH，R₈＝CH₃，R₁₆R₁₇＝OCOCH₂CH₂CO₂CH₂CH＝C(CH₃)CO₂，X＝O时的化合物多穗金粟兰醇A(chloramultiol A)；式(II)中R₁＝β-OH，R₂R₃＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝α-OH，R₆＝R₈＝R₁₅＝羰基，R₉＝R₁₀＝R₁₂＝H，R₁₁＝β-OH，R₁₆R₁₇＝O₂CCH₂CH₂CO₂CH₂CH＝C(CH₃)CO₂，X＝O时的化合物及己内酯B(chloraserralideB)；式(II)中R₁＝β-OH，R₂R₃＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝α-OH，R₆＝R₁₁＝β-OH，R₈＝R₁₅＝羰基，R₉＝R₁₀＝R₁₂＝H，R₁₆＝R₁₇＝OH，X＝O时的化合物多穗金粟兰醇B(chloramultiol B)；式(II)中R₁＝β-OH，R₂R₃＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝α-OCH₃，R₆＝R₁₁＝β-OH，R₈＝R₁₅＝羰基，R₉＝R₁₀＝R₁₂＝H，R₁₆＝OH，R₁₇＝OCOC(CH₃)＝CHCH₃，X＝O时的化合物多穗金粟兰醇C(chloramultiol C)；式(II)中R₁＝β-OH，R₂R₃＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝α-OH，R₆＝R₈＝R₁₅＝羰基，R₁₁＝β-OH，R₉＝R₁₀＝R₁₂＝H，R₁₆＝OH，R₁₇＝OCOC(CH₃)＝CHCH₃，X＝O时的化合物多穗金粟兰醇D(chloramultiol D)；式(II)中R₁＝β-OH，R₂R₃＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝α-OH，R₆＝R₁₁＝β-OH，R₈＝R₁₅＝羰基，R₉＝R₁₀＝R₁₂＝H，R₁₆＝OH，R₁₇＝OAc，X＝O时的化合物多穗金粟兰醇E(chloramultiol E)；式(II)中R₁R₉＝R₂R₃＝R₄R₇＝R₁₃R₁₄＝双键，R₅＝α-OMe，R₆＝R₁₁＝β-OH，R₈＝R₁₅＝羰基，R₁₀＝R₁₂＝H，R₁₆R₁₇＝OCOCH₂CH₂CO₂CH₂CH＝C(CH₃)CO₂，X＝O时的化合物多穗金粟兰醇F(chloramultiol F)；