发明名称 MITOTIC KINESIN INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
摘要 Jedinjenje formule i solvati, razdvojeni enantiomeri, diastereomeri, racemske smeše i njenefarmaceutski prihvatljive soli,naznačen time, što:R može da bude Z-NR2R3;gde R1 predstavlja C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12alkinil, fenil, 5-7-očlani heteroaril, zasićeni ili delimično nezasićeni C3-C12 cikloalkil, zasićeni ili delimično nezasićeni 3-8-očlani heterocikloalkil, -OR3,-NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, ili -NR4R5 gde su pomenuti alkil, alkenil, alkinil, fenil, heteroaril, cikloalkil, i heterocikloalkil koji su po slobodnom izboru supstituisani sa jednom ili više grupa nezavisno odabranih od okso (pod uslovom da nije supstituisan na pomenutoj fenil ili heteroaril),halogen, cijano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SOsNRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRCC(NCN)NRaRb, -ORa, -OP(=O)( ORa)2, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, 5-7- očlani heteroaril, fenil-C1-C3-alkil, 5-6- očlani heteroaril-C1-3-alkil, 3-8-očlani heterociklil i 5-6 očlani heterociklil-C1-3-alkil;Ar1 i Ar2 su svaki za sebe fenil ili 5-7- očlani heteroaril, gde su pomenuti fenil i heteroaril po slobodnom izboru supstituisani sa jednom ili više grupa koje su nezavisno odabrane od F, Cl, Br, I, cijano, nitro, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, zasićeni ili delimično nezasićeni C3-C12 cikloalkil, zasićeni ili delimično nezasićeni 3-8- očlani heterocikloalkil, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, ORa, -O(C=O)ORd, -OP(=O)(ORa)(ORa), NRaRb, -NRbSO2Rd, -SO2NRaR, SR6, SOR6, SO2R6, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O) NRaRb i -NRcC(=O)NRaRb;R2 i su svaki za sebe odabrani iz grupe koju čine vodonik, C1-C10 alkil, zasićeni ili delimično nezasićeni C3-C12cikloalkil, aminokiselina odabrana iz grupe koju čine Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Glu, Gin, Gly, His, Hyl, Hyp, He, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val, fosfoserin, fosfotreonin, fosfotirozin, 4-hidroksiprolin, hydroxylysine, demozin, izodemozin, gama-karboksiglutamat, hipurna kiselina, oktahidroindol-2-karboksilna kiselina, statin, l,2,3,4-tetrahidroizohinolin-3-karboksilna kiselina, penicilamin, ornitin, 3-metilhistidin, norvalin, beta-alanin, gama-aminobuterna kiselina, citrulin, nomocistein, homoserin, metil-alanin, para-benzoilfenilalanin, fenilglicin, propargilglicin, sarkozin, metionin, sulfon i terc-butilglicin, i dipeptid, gde su pomenuti alkil i cikloalkil po slobodnom izboru supstituisani;gde R4 i R5 svaki za sebe predstavljaju H, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, C1-C10 alkil
申请公布号 RS52037(B) 申请公布日期 2012.04.30
申请号 RS2011P000460 申请日期 2005.10.18
申请人 ARRAY BIOPHARMA INC. 发明人 WALLACE, ELI M.;ZHAO, QIAN;LYSSIKATOS, JOSEPH P.;LAIRD, ELLEN;ROBINSON, JOHN;ALLEN, SHELLEY;HANS, JEREMY;AICHER, TOM
分类号 A61K31/4245;C07D413/00;C07D417/00 主分类号 A61K31/4245
代理机构 代理人
主权项
地址