发明名称 作为PTPase抑制剂的取代的咪唑衍生物、组合物和使用方法
摘要 本发明提供了式(I-IV)的咪唑衍生物,其制备方法,包含式(I-IV)的化合物的药物组合物及其在治疗人或动物病症中的应用。本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B且由此可以用于处理,治疗,控制或辅助治疗由PTPase活性介导的疾病。这类疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。
申请公布号 CN101374835B 申请公布日期 2012.04.25
申请号 CN200780003942.3 申请日期 2007.01.30
申请人 转化技术制药公司 发明人 A·M·M·米加里;D·R·波里塞蒂;J·C·夸达;R·R·亚拉冈塔;R·C·安德鲁斯;谢荣源;G·苏布拉马尼安
分类号 C07D417/10(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I 主分类号 C07D417/10(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 任宗华
主权项 1.式IIe的化合物:<img file="FSB00000630194000011.GIF" wi="1563" he="1070" />其中R<sup>23</sup>,R<sup>24</sup>,R<sup>25</sup>,R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>独立地选自:氢,甲基,乙基,丙基,丁基,戊基,己基,1-乙基-丙基,1-丙基-丁基,3,3-二甲基-丁基,4-甲基-戊基,4,4-二甲基-戊基,1-(3,3-二甲基-丁基)-4,4-二甲基-戊基,异丁基,异丙基,仲-丁基,叔丁基,三氟甲基,4,4,4-三氟丁氧基,甲氧基,乙氧基,丙氧基,丁氧基,戊氧基,己氧基,异丁氧基,异丙氧基,叔-丁氧基,2-苯乙氧基,2,2-二甲基丙氧基,3-甲基-丁氧基,3,3-二甲基-丁氧基,2-环己基-乙磺酰基,3,3-二甲基-丁烷-1-磺酰基,环己烷磺酰基,环己基甲磺酰基,2-环己基-乙亚磺酰基,3,3-二甲基-丁烷-1-亚磺酰基,环己基甲基亚磺酰基,2-环己基-乙基硫烷基,3,3-二甲基-丁基硫烷基,苯乙基硫烷基,环己基甲基硫烷基,环戊基,环己基,环戊氧基,环己氧基,环戊基甲基,环己基甲基,2-环戊基乙基,2-环己基乙基,环戊基甲氧基,环己基甲氧基,2-环戊基乙氧基,2-环己基乙氧基,2-环己基-乙烯基,3-乙基-环丁基,氯,氟和苯基,其中R<sup>23</sup>,R<sup>24</sup>,R<sup>25</sup>,R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>中的至少一个不为氢;M为氢或选自Na<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>和其它药学上可接受的抗衡离子的抗衡离子;或其药学上可接受的盐。
地址 美国北卡罗来纳