| 发明名称 | 用于制备组胺H3受体调节剂的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备在例如认知障碍、睡眠障碍和/或精神障碍的治疗中组胺H3受体调节剂的新方法。式(I)。<img file="dpa00001464313800011.GIF" wi="818" he="341" /> | ||
| 申请公布号 | CN102428070A | 申请公布日期 | 2012.04.25 |
| 申请号 | CN201080022339.1 | 申请日期 | 2010.03.17 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | D·布罗吉尼;V·列勒克;S·罗赫纳;N·S·马尼;A·莫雷尔;D·J·皮佩尔;L·杨 |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李进;林毅斌 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式(I)的化合物或其药用盐、药用前药或药学活性代谢物的方法，<img file="FPA00001464313900011.GIF" wi="787" he="324" />其中R<sup>1</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基和C<sub>3-10</sub>环烷基；m为1至2的整数；R<sup>2</sup>选自-OCHR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>和-Z-Ar；R<sup>3</sup>为氢并且R<sup>4</sup>为C<sub>3-10</sub>环烷基或杂环烷基环；其中所述C<sub>3-10</sub>环烷基或杂环烷基环是未取代的或被-C<sub>1-4</sub>烷基或乙酰基取代；或者，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的碳合在一起形成C<sub>3-10</sub>环烷基或杂环烷基环；其中所述C<sub>3-10</sub>环烷基或所述杂环烷基环是未取代的或被-C<sub>1-4</sub>烷基或乙酰基取代；Z选自S和O；Ar为苯基或杂芳基；其中所述苯基或杂芳基是未取代的或被一个、两个或三个R<sup>5</sup>取代基取代；其中每个R<sup>5</sup>取代基独立地选自卤素、-C<sub>1-4</sub>烷基、-OH、-OC<sub>1-4</sub>烷基、-SC<sub>1-4</sub>烷基、-CN、-CONR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>和-NO<sub>2</sub>；并且其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地为-H或-C<sub>1-4</sub>烷基；所述方法包括：<img file="FPA00001464313900012.GIF" wi="1618" he="473" />。使式(V)的化合物与其中LG<sup>1</sup>为第一离去基团而LG<sup>2</sup>为第二离去基团的式(VI)的化合物在存在碱的情况下，在有机溶剂中反应，以生成对应的式(VII)的化合物；<img file="FPA00001464313900021.GIF" wi="1730" he="341" />使式(VII)的化合物与期望的R<sup>1</sup>取代基的醛或酮衍生物在存在还原剂的情况下，在有机溶剂中反应，以生成对应的式(X)的化合物；<img file="FPA00001464313900022.GIF" wi="1381" he="856" />使式(X)的化合物与式(XII)的化合物在存在第一无机碱的情况下，在有机溶剂中反应；或者使式(X)的化合物与式(XIII)的化合物在存在第二无机碱的情况下，在有机溶剂中反应；以生成对应的式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||