发明名称 |
一类亲骨性<sup>99m</sup>Tc配合物及其制备和应用 |
摘要 |
本发明公开了一类新型亲骨性配合物,该类配合物由核素<sup>99m</sup>Tc与配体组成,其配体为含有NO-供体的双膦酸衍生物,通式如下式所示,式中R<sub>1</sub>为含1~2个NO-供体的脂肪烃、芳香环、含氮杂环;X为-H、-OH、-NH<sub>2</sub>等基团,Y为氧或硫或氨基,n=2~9的整数。本发明还公开了所述配合物的制备方法和该配合物作为骨显像剂的应用。与目前国内外临床上广泛应用的骨显像剂<sup>99m</sup>Tc-MDP相比较,该制剂在骨组织初期摄取高、滞留时间长、非靶组织摄取低、尤其是肝摄取很低,有望成为一类新型的性能更好的骨显像剂。<img file="d2008101186816a00011.GIF" wi="944" he="418" /> |
申请公布号 |
CN101653614B |
申请公布日期 |
2012.04.25 |
申请号 |
CN200810118681.6 |
申请日期 |
2008.08.22 |
申请人 |
北京师范大学;北京师宏药物研制中心 |
发明人 |
王学斌;刘键;张现忠;唐志刚;张俊波;陆洁 |
分类号 |
A61K51/04(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K51/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京万科园知识产权代理有限责任公司 11230 |
代理人 |
张亚军;夏新 |
主权项 |
1.一类亲骨性<sup>99m</sup>Tc标记的配合物,由放射性核素<sup>99m</sup>Tc与配体组成,其特征在于:所述配合物以<sup>99m</sup>TcO基团作为中心核,电性呈负电荷,配体的结构通式如下,<img file="FSB00000542158400011.GIF" wi="634" he="335" />式中,R<sub>1</sub>选自以下结构之一<img file="FSB00000542158400012.GIF" wi="1155" he="397" />X为-H、-OH或-NH<sub>2</sub>;Y为氧或硫或氨基;n=2~9的整数。 |
地址 |
100875 北京市新街口外大街19号 |