发明名称 制备2-氨基-3-氰基苯并吡喃衍生物的方法
摘要 本发明涉及一种合成含氰基化合物的简便方法,具体是一种制备2-氨基-3-氰基苯并吡喃衍生物的方法。它包括以下步骤:(1)在催化剂作用下,芳醛与氰基乙酸酯加成制得2-氰基-3-芳基丙烯酸酯;(2)步骤(1)生成的产物分离纯化后,与1,3-环己二酮衍生物反应制得2-氨基-5-氧代-4-芳基-5,6,7,8-四氢-4H-苯并吡喃-3-羧酸乙酯衍生物;(3)步骤(2)得到的产物纯化后,与丙二腈在溶剂中催化制得2-氨基-3-氰基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-苯并吡喃衍生物,柱色谱分离纯化。本发明反应条件温和、工艺路线短、产率高、成本低、无污染,其总收率可达70~80%。
申请公布号 CN102424675A 申请公布日期 2012.04.25
申请号 CN201110347739.6 申请日期 2011.11.07
申请人 镇江市高等专科学校 发明人 韩光范;陈立庄;胡晓雷
分类号 C07D311/74(2006.01)I 主分类号 C07D311/74(2006.01)I
代理机构 镇江京科专利商标代理有限公司 32107 代理人 夏哲华
主权项 一种2‑氨基‑3‑氰基苯并吡喃衍生物的制备方法,其特征是:依次包括以下步骤,在催化剂作用下,芳醛与氰基乙酸酯加成制得2‑氰基‑3‑芳基丙烯酸酯;步骤(1)生成的产物分离纯化后,与1,3‑环己二酮衍生物反应制得2‑氨基‑5‑氧代‑4‑芳基‑5,6,7,8‑四氢‑4H‑苯并吡喃‑3‑羧酸乙酯衍生物;(3)步骤(2)得到的产物纯化后,与丙二腈在溶剂中催化制得2‑氨基‑3‑氰基‑5‑氧代‑5,6,7,8‑四氢‑4H‑苯并吡喃衍生物,柱色谱分离纯化。
地址 212003 江苏省镇江市学府路61号
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