发明名称 |
用作金属蛋白酶抑制剂的(2,5-二酮咪唑啉-1-基)-N-羟基-乙酰胺 |
摘要 |
本发明提供式(I)的化合物:其中变量如在说明书中定义的。本发明的化合物为金属蛋白酶MMP-12的抑制剂,其特别地用于治疗阻塞性气道疾病,例如慢性阻塞性肺病(COPD)。 |
申请公布号 |
CN101258132B |
申请公布日期 |
2012.04.25 |
申请号 |
CN200680032566.6 |
申请日期 |
2006.12.13 |
申请人 |
江苏恒瑞医药股份有限公司 |
发明人 |
H·瓦尔贝里;徐明华;林国强;雷新胜;孙飘扬;K·帕克斯;T·约翰森;B·塞缪尔森 |
分类号 |
C07D233/74(2006.01)I;C07D233/78(2006.01)I;C07D233/76(2006.01)I |
主分类号 |
C07D233/74(2006.01)I |
代理机构 |
北京戈程知识产权代理有限公司 11314 |
代理人 |
程伟 |
主权项 |
1.式I的化合物和其药学可接受的盐:<img file="FSB00000684170600011.GIF" wi="921" he="412" />其中:R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、环戊基或环己基;R<sup>2</sup>为任选地被取代的苯基,其中R<sup>2</sup>的任选取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、-C(=O)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤素,或者R<sup>2</sup>的任选取代基为芳香单环,其中环处于对位,且任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、C(=O)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤素取代,芳香单环经由亚甲基、亚乙基或-O-连接链结合至苯基或芳香单环经由-C(=O)CH<sub>2</sub>-或CH<sub>2</sub>C(=O)-连接链结合至苯基;R<sup>3</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>4</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;每个R<sup>5</sup>和R<sup>5</sup>’独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或卤素;每个R<sup>6</sup>和R<sup>6</sup>’独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和卤素;n为1-3,m为0-3;D不存在,或D为醚、硫醚、酰胺;其中基团(CR<sup>5</sup>R<sup>5</sup>’)<sub>n</sub>-D-(CR<sup>6</sup>R<sup>6</sup>’)<sub>m</sub>具有至少两个链原子;X和Y独立地为O或S;其中每个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基任选地被1至3个卤素取代;每个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基各自任选地被1至3个卤素取代。 |
地址 |
222002 江苏省连云港市新浦人民东路145号 |