发明名称 |
作为PARP抑制剂的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯衍生物 |
摘要 |
本发明涉及一类新型的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯类PARP抑制剂(式I)。本发明还公开了此类化合物的制备方法及其医药用途。此类化合物可用于制备抗癌药物、抗缺血-再灌注损伤药物、抗炎症损伤药物、抗退行性疾病损伤药物,以及所有抑制PARP-1/2活性可以得到改善的疾病的治疗药物。 |
申请公布号 |
CN102417483A |
申请公布日期 |
2012.04.18 |
申请号 |
CN201010292990.2 |
申请日期 |
2010.09.27 |
申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
孙宏斌;沈超;柳军;赵娜;张陆勇 |
分类号 |
C07D235/18(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D235/18(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.下述通式I所示化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FSA00000284983400011.GIF" wi="762" he="423" />m代表0、1、2或3;n代表0、1、2、3或4;R<sub>1</sub>各自独立地代表OH、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、COOH、R<sub>5</sub>、OR<sub>5</sub>、COR<sub>5</sub>、COOR<sub>5</sub>、OCOR<sub>5</sub>;R<sub>2</sub>各自独立地代表OH、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、COOH、R<sub>5</sub>、OR<sub>5</sub>、COR<sub>5</sub>、COOR<sub>5</sub>、OCOR<sub>5</sub>;R<sub>3</sub>代表OR<sub>6</sub>;R<sub>4</sub>代表H、OH、F、Cl、Br、I、R<sub>7</sub>、OR<sub>7</sub>、COR<sub>7</sub>、COOR<sub>7</sub>、OCOR<sub>7</sub>、OCOOR<sub>7</sub>;R<sub>5</sub>代表1~10个碳的直链或支链非取代或卤素/羟基取代的烷烃、烯烃、炔烃;R<sub>6</sub>代表1~10个碳的直链或直链的烷基;R<sub>7</sub>代表1~10个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基;X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、SH、OH、OCH<sub>3</sub>、OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、COCH<sub>3</sub>、COC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、COOH、COOCH<sub>3</sub>、COOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、OCOCH<sub>3</sub>、OCOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、1~10个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基。 |
地址 |
210009 江苏省南京市童家巷24号 |