生物降解高分子键合光活性Pt(IV)抗癌药胶束及制备方法

摘要

本发明提供了生物降解高分子键合光活性Pt(IV)抗癌药胶束及制备方法，涉及化学合成新药及其制剂领域。解决现有技术高分子-铂(IV)键合药不具有光活性的问题。该抗癌药是以生物降解的三嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚酯-b-聚赖氨酸或两嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚(酯-co-碳酸酯)为载体聚合物，Pt(IV)是轴向双羟基配位的光活性四价铂配合物。本发明还提供了生物降解高分子键合光活性Pt(IV)抗癌药胶束的制备方法。本发明制备的抗癌药具有显著的光活性，在UV365nm的照射下，Pt(IV)还原成Pt(II)，具有顺铂或奥沙利铂抗癌活性部分，铂质量含量可高达10-20％。

主权项

1.生物降解高分子键合光活性Pt(IV)类抗癌药，其特征在于，其结构用式1表示：式1中，载体聚合物是生物降解的三嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚酯-b-聚赖氨酸，所述的聚乙二醇的数均分子量为1000-5000，聚酯为ε-己内酯与丙交酯的无规共聚物、聚ε-己内酯或聚丙交酯，所述的聚酯的数均分子量为1000-5000，聚赖氨酸的数均分子量为1000-5000；其中，Pt(IV)是轴向双羟基配位的光活性四价铂配合物，简写作“Pt(IV)-(OH)₂”，包括c，c，t-[二氨基二叠氮基二羟基铂(IV)]、t，t，t-[二氨基二叠氮基二羟基铂(IV)]或c，c，t-[反式1，2-环己二胺基二叠氮基二羟基铂(IV)]，具有下列结构上述Pt(IV)与载体聚合物之间采用双羧基化合物相连，双羧基化合物的一端与Pt原子配位，另一端与载体聚合物上的氨基形成酰胺键。