发明名称 |
11β-羟基类固醇脱氢酶1的环状抑制剂 |
摘要 |
本发明涉及式Ik、Im1、Im2、Im5、In1、In2、In5、Io1、Io2、Io5、Ip1、Ip3的新型化合物,其药学上可接受的盐,及其药物组合物,其可用于与调节或抑制哺乳动物中11β-HSD1相关的疾病的治疗。本发明进一步涉及新型化合物的药物组合物以及使用它们减少或控制细胞中皮质醇的生成或抑制细胞中可的松到皮质醇的转化的方法。 |
申请公布号 |
CN102421773A |
申请公布日期 |
2012.04.18 |
申请号 |
CN201080019098.5 |
申请日期 |
2010.04.30 |
申请人 |
贝林格尔·英格海姆国际有限公司;生命医药公司 |
发明人 |
M·伦茨;M·许勒;Z·徐 |
分类号 |
C07D413/14(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京市金杜律师事务所 11256 |
代理人 |
陈文平 |
主权项 |
1.一种化合物的水合物,所述化合物由选自以下的结构式代表或是其药学可接受的盐:<img file="FPA00001448933400011.GIF" wi="1124" he="1026" />其中G<sup>1</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基;n为0、1或2;G<sup>2a</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)卤代烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>)环烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基;G<sup>2b</sup>为氢、甲基或乙基;R<sup>1</sup>为甲基或乙基;R<sup>2</sup>为苯基或氟代苯基;和R<sup>3</sup>为2-羟基-2-甲基丙基或2-氰基-2-甲基丙基。 |
地址 |
德国英格海姆 |