用于预防和治疗相关病症而作为5-HT2A血清素受体调节剂的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的某些吡唑衍生物与其医药组合物，其调节5-HT2A血清素受体的活性。化合物与其医药组合物针对用于预防或治疗下列疾病的方法：血小板凝集、冠状动脉疾病、心肌梗塞、暂时性脑缺血发作、心绞痛、中风、心房纤维颤动、减小血栓形成的风险、哮喘或其症状、躁动或症状、行为病症、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、杜雷特氏症候群、情绪病症、器质性或NOS精神病、精神病症、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症和相关病症以及睡眠病症、睡眠病症、糖尿病相关病症与其类似疾病。本发明也涉及与例如氟哌啶醇(haloperidol)的多巴胺D2受体拮抗剂组合、分别或同时给药以预防或治疗5-HT2A血清素受体调节病症的方法。

主权项

1.一种式(IIa)的化合物：或其医药上可接受的盐；其中：R₁为苯基或萘基，其视情况由各自独立选自由下列基团组成的群组的R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₅取代：C_1-6酰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷氨基、C_2-8二烷氨基、C_1-6烷基亚氨基、氰基、卤素、C_1-6卤烷氧基、C_1-6卤烷基、杂环基、羟基、硝基和苯基，或两个相邻的R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₅与其所连接的原子一起形成各自视情况由F取代的C_5-7环烷基或杂环基；且其中所述C_1-6烷基、C_1-6烷基亚氨基和杂环基各自视情况由独立选自由下列基团组成的群组的1至5个取代基取代：C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷氨基、C_2-8二烷氨基和羟基；R₂为C_1-6烷基；R₃为H或卤素；R₄选自由下列基团组成的群组：H、C_1-6烷基和C_1-6卤烷基；R₅选自由下列基团组成的群组：C_1-6烷氧基、C_1-6卤烷氧基和羟基，其中所述C_1-6烷氧基可视情况由独立选自由下列基团组成的群组的1至5个其它取代基取代：氨基、C_2-8二烷氨基、羧基和苯基，且其中所述氨基和苯基各自视情况由选自由下列基团组成的群组的1至5个其它取代基取代：卤素与C_1-6-烷氧基羰基；R_6a、R_6b和R_6c各自独立地选自由下列基团组成的群组：H、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷氨基、C_2-8二烷氨基、氰基、卤素、C_1-6卤烷氧基、C_1-6卤烷基、羟基和硝基；R₇和R₈都为H；X为O；且Q为一键。