INHIBIDORES DEL ANTIGENO DE MEMBRANA ESPECIFICO DE PROSTATA

摘要

Compuestos adecuados para ser marcados con 18F y con los propios compuestos marcados con 18F correspondientes, con análogos 19F- fluorados de los mismos y su uso como estándares de referencia, métodos para preparar dichos compuestos, con composiciones que comprenden dichos compuestos, con conjuntos de elementos que comprenden dichos compuestos o con composiciones y usos de dichos compuestos, composiciones o conjuntos de elementos para el diagnostico por imágenes por tomografía de emision de positrones (PET). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) donde R1 es C(=O)OR6; R2 es C(=O)OR7, o (2) donde el asterisco indica el punto de union a la formula 1; R3 se selecciona entre el grupo que comprende 19F, 18F, y LG, donde LG es un grupo saliente apropiado, seleccionado entre el grupo que comprende cloro, bromo, yodo, y -OS(=O)2R9; R4 y R5 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que comprende hidrogeno, C1-10-alquilo opcionalmente sustituido, C3-7-cicloalquilo opcionalmente sustituido, C6-10-arilo opcionalmente sustituido, y C7-14-arilalquilo opcionalmente sustituido, donde cero, uno o dos de los átomos de carbono que constituyen dicho grupo alquilo, grupo cicloalquilo, o la porcion alquilo de dicho grupo arilalquilo, se reemplaza opcionalmente con -C(=O)-, -NR10-, o -O-, o R4 y R5 juntos forman un ligando C2-6 alquileno opcionalmente sustituido; R6 y R7 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que comprende hidrogeno, C1-10-alquilo opcionalmente sustituido, C3-7-cicloalquilo opcionalmente sustituido, C6-10-arilo opcionalmente sustituido, y C7-14-arilalquilo opcionalmente sustituido, donde cero, uno o dos de los átomos de carbono que constituyen dicho grupo alquilo, grupo cicloalquilo, o la porcion alquilo de dicho grupo arilalquilo, se reemplaza opcionalmente con -C(=O)-, -NR10-, o -O-; R8 es hidrogeno, bencilo o trifenilmetilo; R9 se selecciona entre el grupo que comprende C1-4-alquilo, C1-4-haloalquilo, y fenilo, donde alquilo y fenilo se sustituyen opcionalmente con uno o varios grupos, seleccionados en forma independiente entre sí, entre el grupo que comprende de C1-4-alquilo, C1-4-haloalquilo, C1-4-alcoxi, halo, ciano, y nitro; R10 se selecciona entre el grupo que comprende hidrogeno, C1-4-alquilo, y acetilo; y estereoisomeros, mezclas estereoisoméricas, y sales adecuadas de los mismos.