广谱抗菌素红霉素A大环酮内酯类衍生物的合成方法和用途

摘要

本发明公开了一种如下结构式的红霉素A酮内酯类衍生物及它们与无机、有机酸形成的药物上可接受的加成盐，中间体及它们的制备方法，药物组合物的制备方法本发明的关键点在于：所提及的化合物样品，同时具有广谱性抗生素药效，可同时抑制革兰氏阳性菌与阴性菌的突出的抗菌活性与抗耐药菌活性。本发明所提出的化合物，可作为具有广谱性抗生素，具有同时抑制革兰氏阳性菌与阴性菌的抗菌、抗病毒药物活性。

主权项

1.一种如通式I所示的红霉素A类衍生物，其具有如下的结构通式：Ar代表一个含有5～12元的芳基、芳杂环基、一个或几个R取代的芳基、被一个或者几个R取代的芳杂环基；所述的芳杂环基是含硫、含氮、含氧或者一个芳杂环内含有一种或几种上述三种不同元素氮、氧、硫的芳杂环基；其中所述的R可选自羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含有1到4个碳原子的链条烯基、含有1到4个碳原子的链条炔基、含有1到4个碳原子的含氧烷基、含有1到4个碳原子的含氧烯基、含有1到4个碳原子的含氧炔基、含有1到4个碳原子的含硫烷基、含有1到4个碳原子的含硫烯基、含有1到4个碳原子的含硫炔基、含有1到4个碳原子的含氮烷基、含有1到4个碳原子的含氮烯基、含有1到4个碳原子的含氮炔基、以及如前所述的芳基或芳杂环基。