异*唑-哒嗪衍生物

摘要

本发明涉及对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性的式(I)的异唑-哒嗪衍生物、它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或者用于治疗和/或预防认知障碍如阿尔茨海默病。

主权项

1.式I的化合物，其中R¹是低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、(低级烷基，低级烷基)N-和(低级烷基，H)N-的取代基取代的低级烷基；R²是H、低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基，低级烷基)N-、(低级烷基，H)N-、硝基和低级烷基-S(O)₂-的取代基取代的低级烷基；R³是H、低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基，低级烷基)N-、(低级烷基，H)N-、硝基和低级烷基-S(O)₂-的取代基取代的低级烷基；R⁴选自i)H，ii)低级烷基，iii)被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基，低级烷基)N-、(低级烷基，H)N-、硝基和低级烷基-S(O)₂-的取代基取代的低级烷基，iv)杂环基，和v)被1-4个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、(低级烷基，低级烷基)N-、(低级烷基，H)N-、硝基和低级烷基-S(O)₂-的取代基取代的杂环基；或其可药用的盐或酯。