2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示：，其中R₁，R₂为取代的芳香类基团，R₃为烷基取代的芳香基团，n₁为1～4的整数中的任意一种，n₂为0、1或2，X为O、取代的烷基或芳香基团，Y为O、S、C、NH中的任意一种；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。

主权项

1.一种2-取代乙烯磺酸酯类化合物，其特征在于，其结构式为： （a）R₁为式（Ⅰ）、式（Ⅱ）、式（Ⅲ）或式（Ⅳ）所示的结构：（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ）；其中，R₄为氢、C₁-C₅的直链或支链烷基；Z，V，W，U为O、S或NH；R₅为式（Ⅴ）所示的结构：（Ⅴ）；R₆，R₇，R₈，R₉为C₁-C₅的烷基、硝基、羧基、氯、溴、氟、酯基、羟基、氨基、酰胺基、烷氧基、醛基、芳香基、杂芳香基中的任意一种； （b）n₁为1～4的整数中的任意一种；n₂为0、1或2；Y为O、S、C、NH中的任意一种；（c）R₃为氢、C₁-C₅的直链、支链烷基、取代的芳香基、杂芳香基中的任意一种；X为O或式（Ⅵ）所示的结构：（Ⅵ）；其中，R₁₄为氢、C₁-C₅的直链或支链烷基；（d）R₂为式（Ⅶ）、式（Ⅷ）、式（Ⅸ）或式（Ⅹ）所示的结构：（Ⅶ）、（Ⅷ）、（Ⅸ）、（Ⅹ）；其中，A，B，D为O、S或NH；R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃为C₁-C₅的烷基、硝基、羧基、氯、溴、氟、酯基、羟基、氨基、酰胺基、烷氧基、醛基、芳香基、杂芳香基中的任意一种。