一种USPIO-PLA-RGD复合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种USPIO-PLA-RGD复合物及其制备方法和应用，所述的USPIO-PLA-RGD复合物为：以USPIO为核心，外面包裹PLA，记为PLA-USPIO；然后利用PLA表面暴露的官能基团羧基与RGD肽的氨基进行共价偶联得到所述的USPIO-PLA-RGD复合物，其水合粒径为90-105nm。本发明所述的USPIO-PLA-RGD复合物作为磁共振肿瘤新生血管靶向对比剂应用。本发明利用αvβ3整合素受体与其配体RGD肽亲和力高的特性来实现靶向显影，其结合具有特异性、选择性、饱和性、亲和力强和生物效应明显等特点。利用配体RGD肽作为USPIO的载体，通过受体介导作用，增加药物在病灶局部的浓度，降低毒副作用，达到靶向肿瘤新生血管活体显像目的。

主权项

一种USPIO‑PLA‑RGD复合物，所述的USPIO‑PLA‑RGD复合物为：以USPIO为核心，外面包裹PLA，记为PLA‑USPIO；然后利用PLA表面暴露的官能基团羧基与RGD肽的氨基进行共价偶联得到所述的USPIO‑PLA‑RGD复合物；所述的核心USPIO的粒径为3～5nm，所述的PLA‑USPIO的水合粒径为60‑75nm，所述USPIO‑PLA‑RGD复合物的水合粒径为90‑105nm；所述的USPIO即超微型超顺磁性氧化铁微粒，所述的PLA即聚乳酸，所述的RGD肽即精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸肽。