一种制备盐酸青藤碱缓释注射剂的方法

摘要

本发明提供的盐酸青藤碱缓释注射剂的制备方法，优点在于其中采用了渗漉法制备盐酸青藤碱的步骤，操作简单，提取过程不用加热，均为冷处理；收率高，母液处理简单；安全可靠，污染低，对环境保护起到积极的作用。

主权项

一种盐酸青藤碱缓释注射剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：步骤一、盐酸青藤碱的制备：A、制备盐酸青藤碱粗品提取：青风藤粗粉100～1000重量份，用60～1000体积份的0.1～1mol/L HCl润湿0.5～8小时，装渗漉筒，再加入0.1～1mol/L HCl使液面盖住药粉2cm，浸渍6～48小时后，按2～6ml/min的速度开始渗漉，6～24小时后停止渗漉，得渗漉液，备用；萃取：将上述渗漉液加入石灰乳调pH至10.5～12.0，滤过，滤液加盐酸调pH至7.0～9.5，用氯仿萃取2～5次；合并氯仿层用水洗至中性，加3％～6％重量倍的无水Na2SO4脱水，减压浓缩回收氯仿；结晶：浓缩液滴入6mol/L HCl调pH至2～4，搅拌至上浮固体物分散，冷藏，抽滤，弃去滤液，60℃～70℃烘干滤饼，得黄色盐酸青藤碱粗品；B、盐酸青藤碱精制工艺取盐酸青藤碱粗品5～10重量份，用30～120体积份的10～95％乙醇或纯化水加热回流至完全溶解，加入4％重量倍的活性炭，保温回流10～30分钟，趁热滤过，滤液浓缩，冷却、析晶，过滤，用95％的乙醇清洗滤饼至滤液无色，得盐酸青藤碱；步骤二、取原料：取牛白蛋白或人血清白蛋白1000‑4000重量份，盐酸青藤碱500‑2000重量份；步骤三、缓释注射剂制备：取牛白蛋白或人血清白蛋白，盐酸青藤碱，加水80‑150体积份充分溶解后过滤得澄清溶液；将此溶液用喷雾干燥器进行喷雾干燥，得白色粉末状微球；收集微球置80‑150℃恒温烘箱中加热2‑10小时固化，得到缓释微球；喷雾干燥时进口温度为90‑130℃，出风温度为50‑90℃。