发明名称 |
甘草次酸衍生物、其制备方法、其药物组合物和其在制备抗肿瘤药物中的应用 |
摘要 |
本发明提供通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)的甘草次酸衍生物及其医学上可接受的盐:<img file="2011103786027100004dest_path_image001.GIF" wi="357" he="152" />(Ⅰ)<img file="787441dest_path_image002.GIF" wi="290" he="149" />(Ⅱ)其中,R<sub>1</sub>表示H、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烯基、脂环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、单糖或多糖基、氨基酸及多肽残基;R<sub>2</sub>表示H,CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>3</sub>表示H,CH<sub>3</sub>CO,C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>CO,C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>CO,CF<sub>3</sub>CO,C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CO;盐包括盐酸盐,氢溴酸盐,磷酸盐,乳酸盐,酒石酸盐,水杨酸盐,硫酸盐,草酸盐,乙酸盐,琥珀酸盐,马来酸盐,苹果酸盐,葡糖酸盐,对甲苯磺酸盐,柠檬酸盐,富马酸盐,甲酸盐,苯丙酸盐。本发明还提供其制备方法、药物组合物及应用。该甘草次酸衍生物有很好的抗癌效果。 |
申请公布号 |
CN102399256A |
申请公布日期 |
2012.04.04 |
申请号 |
CN201110378602.7 |
申请日期 |
2011.11.24 |
申请人 |
江苏省原子医学研究所;无锡市江原实业技贸总公司 |
发明人 |
王涛;李倩倩 |
分类号 |
C07J63/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07J63/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 |
代理人 |
夏晏平 |
主权项 |
1.下述通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)的甘草次酸衍生物及其医学上可接受的盐:<img file="4572DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="357" he="152" />(Ⅰ)<img file="203473DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="290" he="149" />(Ⅱ)其中,R<sub>1</sub>表示H、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烯基、取代或未取代的脂环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的单糖或多糖基、取代或未取代的氨基酸及多肽残基;R<sub>2</sub>表示H,CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>; R<sub>3</sub>表示H,CH<sub>3</sub>CO,C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>CO,C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>CO,CF<sub>3</sub>CO,C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CO;所述的医学上可接受的盐包括盐酸盐,氢溴酸盐,磷酸盐,乳酸盐,酒石酸盐,水杨酸盐,硫酸盐,草酸盐,乙酸盐,琥珀酸盐,马来酸盐,苹果酸盐,葡糖酸盐,对甲苯磺酸盐,柠檬酸盐,富马酸盐,甲酸盐,苯丙酸盐。 |
地址 |
214063 江苏省无锡市钱荣路20号江苏省原子医学研究所(卫生部核医学重点实验室和江苏省分子核医学重点实验室) |