发明名称 作为CRTH2抑制剂的2,3-取代的吡嗪磺酰胺
摘要 本发明涉及式(I)所示2,3-取代的吡嗪磺酰胺在治疗和/或预防过敏性疾病、炎症性皮肤病和带有炎症成分的其它疾病上的应用。特别是,本发明涉及2,3-取代的吡嗪磺酰胺在调节尤其是抑制CRTH2活性上的应用。
申请公布号 CN101217957B 申请公布日期 2012.04.04
申请号 CN200680021806.2 申请日期 2006.04.20
申请人 默克雪兰诺有限公司 发明人 P·佩吉;M·施瓦茨;E·赛比勒;C·克莱瓦;C·麦洛特;M·马约
分类号 A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/22(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I 主分类号 A61K31/4965(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青
主权项 1.一种药物组合物,它包含下式(I)化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂或载体:<img file="FSB00000429927100011.GIF" wi="1011" he="414" />其中:A选自以下的组:<img file="FSB00000429927100012.GIF" wi="1742" he="781" />其中n是独立地选自0、1、2、3或4的整数;m是1或2;B选自苯基或哌嗪基;R<sup>1</sup>是氢;R<sup>2</sup>是苯基,其中R<sup>2</sup>任选地被一个或多个选自卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基的取代基取代;R<sup>3</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、芳基、杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-杂环烷基,其中所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、芳基、杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-杂环烷基中每一个均可任选地被一个或多个选自卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、杂芳基、芳基、硫烷氧基和硫烷基的取代基取代,或其中所述芳基、杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-杂环烷基可与一个或几个芳基、杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-杂环烷基稠合,并可被一个或多个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羧基、氰基、卤素、羟基、氨基、氨基羰基、硝基、硫氧基、磺酰基、磺酰胺基和三卤烷基的取代基取代;R<sup>7</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、芳基、杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-杂环烷基、羧基、氰基、氨基和羟基;R<sup>8</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、芳基和杂芳基;所述的芳基选自苯基或萘基;所述的杂芳基选自吡啶基、吲哚基、3H-吲哚基、苯并咪唑基、喹啉基。
地址 瑞士科因辛斯