发明名称 一种由4-氯苯甲醛合成氯霉素的方法
摘要 本发明涉及一种广谱抗菌素氯霉素的合成方法,该方法是以4-氯苯甲醛与2-硝基乙醇作为原料,在手性催化剂存在下合成得(1R,2R)-2-硝基-1-(4-氯苯基)-1,3-丙二醇,催化氢化得到(1R,2R)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1,3-丙二醇,该中间体经二氯乙酰化、硝基取代得到氯霉素;利用本发明提供的方法可避免目前工业上常用的手性拆分及异丙醇铝还原,减少了三废,原料及试剂价廉易得,选用4-氯苯甲醛为原料,采用硝基取代,减少了硝化反应副产物的产生,且合成步骤少,收率高,更适宜工业化生产。
申请公布号 CN102399162A 申请公布日期 2012.04.04
申请号 CN201110432047.1 申请日期 2011.12.21
申请人 武汉武药科技有限公司 发明人 杨尚金;皮金红;朱毅;冯珂;潘季红;郭亚兵;谢国范
分类号 C07C233/18(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 主分类号 C07C233/18(2006.01)I
代理机构 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 代理人 蒋常雪
主权项 1.一种如结构式I所述的氯霉素的合成方法,其特征在于由(1R,2R)-2-二氯乙酰胺基-1-(4-氯苯基)-1,3-丙二醇与亚硝酸钠经硝基取代反应得到氯霉素。<img file="FSA00000640647900011.GIF" wi="861" he="418" />结构式I
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