发明名称 氨曲南无水晶型化合物的制备方法
摘要 本发明提供一种氨曲南无水晶型化合物,X射线衍射图谱中包括以下2θ角所示的X射线衍射峰:18.2°±0.2°、24.0°±0.2°、9.1°±0.2°、4.1°±0.2°和17.2°±0.2°。本发明还提供制备上述氨曲南无水晶型化合物的方法。本发明所提供的氨曲南无水晶型化合物轮廓分明,可完美再现,并且具有明显优于氨曲南已有晶型化合物的粉末流动性、特性溶出速率、固体稳定性等,还可制备成药物组合物用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。
申请公布号 CN101830895B 申请公布日期 2012.04.04
申请号 CN201010149933.9 申请日期 2010.04.16
申请人 海南新中正制药有限公司 发明人 刘全国
分类号 C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 刘丹妮
主权项 1.一种氨曲南无水晶型化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:1)将氨曲南1g加入到5mL无水乙腈中,于80℃下回流溶解1h,得到滤液;2)将步骤1)得到的滤液于室温下搅拌冷却6h,析晶;3)抽滤步骤2)中得到的晶体,得到的滤饼用少量无水乙腈洗涤后,于60℃下真空干燥至恒重,得到晶型化合物样品0.80g;使用日本理学RigakuD/MAXRC衍射仪器测定所制备出的晶型化合物样品,系统参数如下:CuK<sub>1</sub>线<img file="FDA0000118551990000011.GIF" wi="337" he="58" />单色辐射,40kV,200mA,得到的X-射线粉末衍射图谱见图1。
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