发明名称 趋化因子受体拮抗剂
摘要 本发明涉及式(I)化合物或者其药学上可接受的盐或前体药物酯:其中变量R、R9、Z、X、Q和Y如说明书所定义。
申请公布号 CN102391251A 申请公布日期 2012.03.28
申请号 CN201110258090.0 申请日期 2005.02.10
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 R·赫斯珀格;P·扬泽;E·普芬宁戈尔;H·J·伍特里奇;W·米尔茨
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D451/06(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D455/02(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 陈润杰;黄革生
主权项 1.式(I)化合物或者其药学上可接受的盐、酯或前体药物:<img file="FDA0000088567970000011.GIF" wi="684" he="425" />其中:Z是CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、NR<sub>3</sub>、O或S;R选自下组:羟基、可选被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基或杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、可选被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基、可选被取代的芳基、杂芳基或可选被取代的芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;R9代表一个或多个选自下组的环取代基:H、羟基、可选被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基或杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、可选被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基、可选被取代的芳基、杂芳基或可选被取代的芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;X是C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,它们各自可以可选地被取代;Q是长度为1至3个原子的连接基团;Y是C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>环烷基、杂环烷基、桥连的环烷基、桥连的杂环烷基、芳基、杂芳基、稠合的芳基-杂环烷基,所有它们都独立地可选地被取代一次或多次;R和R9上可选的一个或多个取代基独立地选自下组:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基、氨基羰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基羰基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、硝酰基、芳基;所有它们除了卤素以外都独立地可选地被一个或多个选自下组的取代基取代:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基、氨基羰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基羰基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、硝酰基、芳基;X上可选的一个或多个取代基独立地选自下组:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基、氨基羰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基羰基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、硝酰基、芳基;所有它们除了卤素以外都独立地可选地被一个或多个选自下组的取代基取代:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基、氨基羰基、单-或二-低级烷基氨基羰基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、硝酰基、芳基;Y上可选的一个或多个取代基独立地选自下组:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基、氨基羰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基羰基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、硝酰基、芳基;所有它们除了卤素以外都独立地可选地被一个或多个选自下组的取代基取代:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基、氨基羰基、单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基氨基羰基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、硝酰基、芳基。
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