预靶向试剂盒、方法和其中使用的试剂

摘要

描述了用于靶向医学成像和/或治疗的预靶向方法和相关的试剂盒，其中使用彼此显示出生物正交反应性的非生物反应性化学基团。对于提供预靶向探针和效应物探针之间的耦合，本发明涉及[4+2]逆电子需求（逆）Diels-Alder化学的利用。为了该目的，这些探针之一包含缺电子四嗪或其它适合的二烯，并且另一个是环辛烯或环辛炔。

主权项

1.用于靶向的医学成像和/或治疗的试剂盒，其包含至少一种预靶向探针和至少一种效应物探针，其中所述预靶向探针包括主要靶向部分和第一生物正交反应性基团，和其中所述效应物探针包括效应物部分，例如标记物或药学活性化合物，和第二生物正交反应性基团，其中所述第一和第二生物正交反应性基团的任意一个是亲双烯体并且所述第一和第二生物正交反应性基团的另一个是二烯，其中所述亲双烯体是符合式（1）的8元张力环亲双烯体：（1）其中，每个R独立地代表H，或至多六次代表选自由以下组成的组的取代基：烷基、O-烷基、S-烷基、F、Cl、Br、I、SO₂、NO₂、NR’R’’其中R’和R’’各自独立地是H或烷基、C(=O)O烷基、C(=O)O芳基、CONR’R’’其中R’和R’’各自独立地是H、芳基或烷基、OCO烷基、OCO芳基、NR’CO烷基其中R’是H或烷基、NR’CO芳基其中R’是或者烷基、NR’C(=O)O烷基其中R’是H或烷基、NR’C(=O)O芳基其中R’是H或烷基、OCONR’烷基其中R’是H或烷基、OCONR’芳基其中R’是H或烷基、NR’CONR’’烷基其中R’和R’’各自独立地是H或烷基，NR’CONR’’芳基其中R’和R’’各自独立地是H或烷基、NR’CSNR”烷基其中R’和R’’各自独立地是H或烷基和NR’CSNR”芳基其中R’和R’’各自独立地是H或烷基；其中至少一个R包含在，任选地通过间隔体，至所述预靶向探针或效应物探针的连接体部分中，其中X和Y各自独立地代表H或选自由以下组成的组的取代基：烷基、O-烷基、S-烷基、F、Cl、Br、I、SO₂、NO₂和NRR’，其中R和R’各自独立地是H或烷基，或一起形成键；和其中选择所述二烯从而能够通过经历Diels-Alder环加成接着是逆Diels-Alder 反应与所述亲双烯体反应。