发明名称 新型取代的3-硫吲哚
摘要 本发明涉及用作治疗呼吸疾病药物化合物的取代的吲哚类。
申请公布号 CN102391171A 申请公布日期 2012.03.28
申请号 CN201110263320.2 申请日期 2004.05.25
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 罗杰.邦纳特;鲁克萨娜.拉萨尔
分类号 C07D209/30(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I 主分类号 C07D209/30(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:<img file="FDA0000089492530000011.GIF" wi="442" he="532" />其中:R<sup>1</sup>是一个或多个取代基,独立地选自NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、NR<sup>4</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>COR<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NHCOR<sup>6</sup>、NHCONR<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、或杂芳基,后者可以任选地被卤素、CN、OR<sup>7</sup>、C<sub>1-3</sub>烷基(可以任选地被卤素原子取代)取代;R<sup>2</sup>是氢、卤素、CN、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>或CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>或C<sub>1-7</sub>烷基,后者任选地被一个或多个独立地选自卤素原子、OR<sup>8</sup>和NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、x是0、1或2的S(O)<sub>x</sub>R<sup>7</sup>取代基所取代;R<sup>3</sup>是芳基或杂芳基,每个任选地被一个或多个取代基所取代,该取代基独立地选自氢、卤素、CN、OH、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、OR<sup>4</sup>、SR<sup>4</sup>、SOR<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NHCOR<sup>4</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NR<sup>7</sup>COR<sup>4</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-<sub>6</sub>烷基,后三个基团任选地被一个或多个独立地选自卤素原子、OR<sup>8</sup>和NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、x是0、1或2的S(O)<sub>x</sub>R<sup>7</sup>取代基所取代;R<sup>4</sup>代表芳基、杂芳基、或C<sub>1-6</sub>烷基,它们都可以任选地被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自卤素原子、芳基、杂芳基、OR<sup>10</sup>、OH、NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、S(O)<sub>x</sub>R<sup>13</sup>(其中x是0、1或2)、CONR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>COR<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、CN、硝基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地代表氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、或芳基、或杂芳基,后三个基团可以任选地被一个或多个独立地选自卤素原子、芳基、OR<sup>8</sup>和NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、CONR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>COR<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>;CN、硝基、C<sub>1-3</sub>烷基(可以任选地被卤素原子取代)的取代基所取代;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>和它们连接的氮原子一起能形成3-8员饱和杂环,该杂环任选地含有一个或多个选自O、x是0、1或2的S(O)<sub>x</sub>、NR<sup>16</sup>的原子,并且该环本身任选地被C<sub>1-3</sub>烷基取代;R<sup>7</sup>和R<sup>13</sup>独立地代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基或杂芳基,它们都可以任选地被卤素原子取代;R<sup>8</sup>代表氢原子、C(O)R<sup>9</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(任选地被卤素原子或芳基取代)、芳基或杂芳基(任选地被卤素取代);R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>每个独立地代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基或杂芳基(它们都可以任选地被卤素原子取代);和R<sup>16</sup>是氢、C<sub>1-4</sub>烷基、COC<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或Y是O或NR<sup>7</sup>的COYC<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。
地址 瑞典南泰利耶