| 发明名称 | 降低前ADAM10分泌酶和/或β分泌酶水平的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了降低个体中前ADAM 10和/或BACE蛋白的水平的方法，该方法包括向有需要的个体给予杂环化合物或其药物可接受的盐、水合物或前药。 | ||
| 申请公布号 | CN102395366A | 申请公布日期 | 2012.03.28 |
| 申请号 | CN201080016817.8 | 申请日期 | 2010.04.14 |
| 申请人 | 金·尼古拉斯·格林;全药工业株式会社 | 发明人 | 金·尼古拉斯·格林;埃卡德·韦伯 |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人 | 王达佐;洪欣 |
| 主权项 | 1.具有通式(I)的杂环化合物或其药物可接受的盐、水合物或前药在降低有需要的个体中的前ADAM10和/或BACE蛋白水平中的用途：<img file="FPA00001446906800011.GIF" wi="716" he="357" />其中R<sub>x</sub>为甲基或无；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>均为独立地选自以下的一种或多种官能团：氢原子、卤原子、羟基、氨基、乙酰氨基、苄氨基、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、苄氧基、CH<sub>2</sub>-R<sub>5</sub>和-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>6</sub>；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>为(i)独立地选自以下的一种或多种官能团：氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、CH<sub>2</sub>-R<sub>5</sub>和-CH(R<sub>8</sub>)-R<sub>7</sub>；或(ii)R3和R4一起形成通式(IV)的螺环：<img file="FPA00001446906800012.GIF" wi="400" he="380" />其中B可以为选自具有式(V)的多种结构单元中的一种或多种结构单元，<img file="FPA00001446906800021.GIF" wi="1195" he="1883" />所述结构单元B在所述式(V)中用*标记的位置处结合形成螺环；并且R<sub>5</sub>为萘基、噻吩基或苯基，其可以被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤原子或氰基取代；R<sub>6</sub>为乙烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或苯基，且n为0或1；R<sub>7</sub>为选自以下的一种或多种官能团：乙烯基；乙炔基；苯基，其任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基、1或2个卤原子、二C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、氰基、硝基、羧基或苯基取代；苯乙基；吡啶基；噻吩基；和呋喃基；R<sub>8</sub>为氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；并且R<sub>9</sub>为选自以下的一种或多种官能团：氢原子、卤原子、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氰基和三氟甲基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||